ZFP105阻害剤

一般的なZFP105阻害剤としては、特に、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Bisindolylmaleimide I（GF 109203X） CAS 133052-90-1、塩化キレリスリン CAS 3895-92-9およびステウロスポリン CAS 62996-74-1が挙げられる。

ZFP105の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に不可欠なリン酸化過程を阻害することにより、機能阻害を達成することができる。Ro 31-8220, Go 6983, Bisindolylmaleimide I, Chelerythrine Chloride, Staurosporineなどの化合物はすべてプロテインキナーゼC(PKC)の阻害剤であり、標的タンパク質をリン酸化し、その活性、局在、他の細胞成分との相互作用を調節するキナーゼである。ZFP105がPKCの基質として働く場合、その機能はPKCが与えるリン酸化状態によって制御される。したがって、これらの化学物質によってPKCを阻害すれば、ZFP105のリン酸化を阻害することができ、ひいてはZFP105の細胞内での調節機能を阻害することができる。例えば、Ro 31-8220とGo 6983はPKCを直接阻害し、ZFP105のリン酸化を防ぐことができるため、ZFP105のコンフォメーションが変化し、DNAや他のタンパク質と相互作用する能力が制限される可能性がある。

このアプローチを続けると、ルボキシスタウリンはPKCβの選択的阻害剤として作用する。PKCβはZFP105をリン酸化する原因となりうるPKCの特異的アイソフォームである。PKCβの阻害は、PKCβが与えるZFP105の調節的リン酸化を特異的にブロックし、それによってZFP105の機能を阻害する可能性がある。同様に、EnzastaurinとBalanolはPKCを阻害することが知られており、EnzastaurinはPKCβに特異的であることから、ZFP105の活性を阻害する可能性がある。C1-2とHispidinはどちらも細胞透過性のPKC阻害剤であり、キナーゼがZFP105にリン酸基を付加するのを阻害することができる。スタウロスポリン類似体であるK-252aは、他のキナーゼの中でも特にPKCを阻害する。PKCのキナーゼ活性を阻害することにより、これらの化学物質はZFP105のリン酸化依存的機能を阻害することができ、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質の役割を機能的に阻害することにつながる。