ZFAND2B阻害剤

一般的な ZFAND2B 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324 -69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。

MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、ベルケイド、エポキソマイシン、カーフィルゾミブ、オプロゾミブ、およびオーラノフィンなどのZFAND2Bプロテアソーム阻害剤は、プロテアソームのタンパク質分解活性に影響を与えるため、ZFAND2Bがプロテアソーム分解の対象となる場合、ZFAND2Bのレベルを間接的に増加させる。プロテアソームの阻害は、ユビキチン化されたタンパク質の蓄積につながる可能性があり、その中にZFAND2Bが含まれる場合は、分解の対象となる可能性がある。

このクラスの他の化合物はUPSの上流成分を標的とする。Pyr-41はユビキチン活性化酵素E1を標的とし、タンパク質のユビキチンタグ化の最初のステップを阻害する。MLN4924は、NEDD8活性化酵素を阻害する。NEDD8活性化酵素は、タンパク質を分解するためにタグをつけるユビキチンリガーゼ酵素の機能に必須である。VLX1570とIU1は、脱ユビキチン化酵素を特異的に阻害する。脱ユビキチン化酵素は、タンパク質からユビキチンタグを除去し、分解プロセスを制御する役割を担っている。これらの酵素を阻害することで、ユビキチン化タンパク質の分解に影響を与え、ZFAND2Bレベルの上昇をもたらす可能性がある。