ZBRK1阻害剤
一般的なZBRK1阻害剤には、Chidamide CAS 743420-02-2、Quinomycin A CAS 512-64-1、YC-1 CAS 17 0632-47-0、低酸素誘導因子-1α阻害剤 CAS 934593-90-5、PX-478 CAS 685898-44-6。
ZBRK1の化学的阻害剤は、転写共抑制因子としての役割に不可欠な経路や相互作用を標的とすることで、その機能を阻害する。例えばチェトミンは、低酸素誘導因子-1（HIF-1）とコアクチベーターp300の相互作用を阻害する。この相互作用は、ZBRK1が低酸素条件下で遺伝子発現に影響を及ぼすための重要なステップである。同様に、エキノマイシンはキノキサリン系抗生物質として作用し、HIF-1がそのDNAコンセンサス配列に結合するのを阻害し、それによってZBRK1が遺伝子制御においてHIF-1と協力する能力を損なう。もう一つの阻害剤YC-1は、HIF-1の活性に必須なサブユニットであるHIF-1αの蓄積を阻害する。この抑制は、ZBRK1がHIF-1と協力して転写抑制因子として効果的に機能する能力の低下に直接つながる。
ZBRK1をさらに阻害すると、LW6はHIF-1αの分解を促進し、共抑制因子として働くZBRK1の能力を低下させる。PX-478は、HIF-1αの発現そのものを阻害することにより、HIF-1αとZBRK1の相互作用を制限するという、似ているが異なるアプローチをとる。KC7F2はHIF-1αのタンパク質合成を標的とし、それによってHIF-1αの存在に依存するZBRK1の調節活性を低下させる。アクリフラビンは、ZBRK1がco-repressorとして機能するために必要なプロセスであるHIF-1の二量体化を阻害することによって、この一連の阻害メカニズムに加わる。ML228は低酸素下で細胞ストレス経路を活性化し、間接的にHIF-1α活性を阻害し、結果としてZBRK1の関連機能を阻害する。最後に、どちらもトポイソメラーゼ阻害剤であるトポテカンとエトポシドは、DNA損傷の状況を作り出し、BRCA1との相互作用を通してDNA修復におけるZBRK1の役割が阻害される。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Chetominは、ZBRK1が関与する低酸素誘導因子-1（HIF-1）とコアクチベーターp300の相互作用を阻害する。この相互作用を阻害することで、Chetominは低酸素誘導遺伝子発現における転写共抑制因子としてのZBRK1の機能を阻害することができる。 | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
キノマイシンAはキノキサリン系抗生物質であり、HIF-1のDNAコンセンサス配列への結合を阻害する。ZBRK1は遺伝子制御においてHIF-1と協調しており、エキノマイシンによるHIF-1のDNA結合の阻害は、低酸素応答遺伝子におけるZBRK1の共抑制因子活性の機能阻害をもたらす。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1は、HIF-1αの蓄積を防ぐことでHIF-1経路を阻害します。ZBRK1は低酸素状態による転写抑制においてHIF-1と協調して機能しているため、YC-1によるHIF-1αの阻害はZBRK1による転写抑制の減少につながります。 | ||||||
Hypoxia inducible factor-1α inhibitor 抑制剤 | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $32.00 $112.00 $190.00 $403.00 | 40 | |
LW6は、HIF-1αの分解を促進することで、その蓄積を抑制します。ZBRK1の活性は、特に低酸素条件下において、HIF-1経路と関連しているため、LW6によるHIF-1αの減少は、この状況下で共抑制因子として作用するZBRK1の機能的能力を損ないます。 | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
PX-478は、HIF-1α発現の阻害剤である。HIF-1αが適切に発現しなければ、ZBRK1は低酸素応答遺伝子の転写を適切に相互作用および調節することができないため、PX-478はHIF-1αとの共同抑制的役割を担うZBRK1の能力を妨げることで、ZBRK1の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
アクリフラビンはHIF-1の二量体形成を阻害し、ZBRK1の特定の遺伝子に対する抑制機能はHIF-1との相互作用によって媒介されるため、アクリフラビンによるHIF-1の二量体形成の阻害は、転写共抑制因子として働くZBRK1の機能の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
ML228は低酸素状態における細胞ストレス経路の活性化因子であり、間接的にHIF-1α活性の阻害につながる。ZBRK1はHIF-1αと協調して作用するため、ML228のHIF-1αに対する作用は、低酸素細胞における遺伝子抑制に関連するZBRK1の機能活性を阻害することができる。 | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $571.00 | ||
トポテカンはトポイソメラーゼ I を阻害する。トポイソメラーゼ I は、複製中のDNAのねじれ応力を緩和する酵素である。ZBRK1は、トポイソメラーゼ I が関与するDNA損傷修復に関与するタンパク質であるBRCA1と相互作用することが知られている。したがって、トポテカンによるトポイソメラーゼ I の阻害は、ZBRK1のDNA修復プロセスへの関与を損なう可能性がある。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼ II 阻害剤であり、DNA 鎖の再結合を防止して DNA 損傷を引き起こし、DNA 修復経路に影響を与えることができます。 ZBRK1 は BRCA1 との相互作用を通じて DNA 損傷応答に関与しています | ||||||