YEATS2阻害剤

一般的なYEATS2阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、 6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、およびロミデプシン CAS 128517-07-7。

YEATS2の化学的阻害剤は、細胞内での機能の重要な側面であるクロマチンとの相互作用を標的とすることができる。トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタット、ロミデプシン、エンチノスタット、ベリノスタット、SAHA、モセチノスタット、ジビノスタット、キシノスタット、CUDC-101はすべてヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤である。これらの化学物質がHDACを阻害すると、ヒストンタンパク質のアセチル化が亢進する。この高アセチル化は、ヒストンとDNAの相互作用に影響を与え、クロマチン構造を弛緩させる。YEATS2はヒストン上のアセチル化されたリジン残基と結合することが知られているため、ヒストンの過アセチル化は、クロマチン結合ダイナミクスを変化させることにより、YEATS2の正常な機能を阻害する可能性がある。そのため、これらのHDAC阻害剤の存在は、YEATS2が通常の方法でクロマチンと結合するのを妨げ、その機能を阻害する可能性がある。

YEATS2を阻害するもう一つのアプローチは、プロテアソーム阻害剤であるMG-132の使用である。プロテアソームの機能を阻害することにより、MG-132はユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、その中にはYEATS2自身も含まれる可能性がある。この蓄積は、ユビキチン・プロテアソーム系を介したYEATS2を含むタンパク質の分解の増加につながる可能性がある。YEATS2の分解プロセスが促進されると、細胞内のタンパク質のレベルと活性が全体的に低下する。その結果、YEATS2が正常な生物学的プロセスに参加するための利用可能性が低下し、YEATS2の機能が阻害される。