WIREの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、アクチン細胞骨格の動態と密接に関連するタンパク質の機能を阻害する。例えばシトカラシンDは、アクチンフィラメントの重合を直接阻害し、WIREが安定化し相互作用することが知られている構造体の形成を妨げる。このため、WIREはその主要な標的であるアクチンと結合できなくなり、WIREが関与する細胞内プロセスを損なうことになる。同様に、ラトルンクリンAはアクチンモノマーを隔離し、WIREが機能するのに必要な基質を効果的に奪う。一方、スインホライドAは既存のアクチンフィラメントを切断し、細胞骨格をさらに不安定化させ、アクチンフィラメントの安定化におけるWIREの役割を破壊する。
アクチン細胞骨格の構造は、アクチンフィラメントを過剰に安定化させるファロイジンなどの化合物によっても標的とされる。この過剰な安定化は、アクチン細胞骨格の異常な状態を作り出し、WIREが正常な制御機能を発揮するのを妨げる可能性がある。Y-27632とML-7は、それぞれ下流のシグナル伝達経路とアクチン・ミオシン相互作用を阻害する。Y-27632でRho関連タンパク質キナーゼを阻害すると、WIREが相互作用するアクチンフィラメントの構造が変化し、WIREの機能的役割が阻害される。ML-7によるミオシン軽鎖キナーゼの阻害も同様に、アクチン-ミオシン相互作用に影響を及ぼし、この相互作用は様々な細胞プロセスに必須である。さらに、ブレビスタチンによるミオシンII ATPase活性の阻害は、アクチン・ミオシン駆動の細胞機能を阻害し、WIREを間接的に阻害する。最後に、SMIFH2やCK-666のような阻害剤は、ホルミンを介したアクチン形成を標的とするSMIFH2や、アクチンの分岐を担うArp2/3複合体を阻害するCK-666など、アクチンの核形成プロセスを阻害することによって作用する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDはアクチンの重合を阻害し、WIREはアクチンと結合することが知られているため、アクチンフィラメントの形成を阻害することで、WIREの主要な結合パートナーとの相互作用を妨げ、WIREが関与する細胞プロセスを損傷し、WIREの機能を阻害することができる。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルヌクリンAはアクチン単量体に結合してこれを隔離し、重合を阻害します。WIREがアクチンフィラメントを安定化させるため、ラトルヌクリンAによるアクチン単量体の隔離は、WIREが依存するアクチン細胞骨格構造を破壊することでWIREの機能を阻害することができます。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
スインホライドAはアクチンフィラメントを切断し、再結合を阻害します。その結果、アクチンフィラメントの重合が阻害され、WIREが安定化させることが知られているアクチン構造を不安定化させることでWIREを阻害し、アクチン媒介性細胞プロセスにおけるその機能を損傷します。 | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
ファロイジンはアクチンフィラメントに結合し、それを安定化させる。この安定化により、アクチンフィラメントが効果的に凍結され、WIREが通常は役割を果たすであろう動的な細胞機能(細胞移動やシグナル伝達など)への参加が妨げられる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格の形成に関与するROCK(Rho-associated protein kinase)を阻害する。Y-27632はROCKを阻害することで、WIREが構成するアクチンフィラメントの形成を妨げ、正常に形成されたアクチン構造と相互作用するWIREの能力を阻害することができる。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7は、アクチン-ミオシンの収縮に関与するミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害する。MLCKを阻害することで、多くの細胞プロセスに重要なアクチン-ミオシンの相互作用が減少する。これにより、WIREが活性化しているアクチンの機能的相互作用が減少するため、間接的にWIREを阻害することができる。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ブレビスチンはミオシンIIのATPアーゼ活性を阻害します。この活性は、筋肉の収縮とアクチン動態に関与する細胞運動に不可欠です。この活性を阻害すると、WIREが関与するアクチン-ミオシン駆動プロセスが損なわれることで、WIREの機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2は、アクチン線維形成の主要プロセスである、フォーミン媒介のアクチン核形成と伸長を阻害します。フォーミンを阻害することで、SMIFH2は、細胞内での安定化機能に必要なアクチン構造の形成を妨害し、WIREを機能的に阻害することができます。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666は、新しいアクチンフィラメントの核形成に関与するArp2/3複合体の阻害剤です。Arp2/3媒介のアクチン分岐を阻害することで、WIREが通常安定化し相互作用するアクチンネットワークの形成を妨げ、WIRE機能を阻害することができます。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423は、アクチン細胞骨格のダイナミクスに重要な役割を果たすRhoAシグナル伝達を阻害する。RhoAを阻害することで、CCG-1423は、アクチン細胞骨格の再編成につながるシグナル伝達経路を遮断し、WIREの機能を阻害することができる。アクチン細胞骨格の再編成は、WIREが重要な役割を果たすことが知られているプロセスである。 | ||||||