WDR78活性化物質には、主にリン酸化状態とカルシウムシグナル伝達経路の調節に関与する、異なるメカニズムによってタンパク質WDR78の機能的活性を増強する能力を有する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながる。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、その中にはWDR78も含まれる可能性がある。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、PKAまたはPKGを活性化し、WDR78のリン酸化につながると考えられる。リン酸化は一般的な翻訳後修飾であり、タンパク質の活性、局在、他の細胞成分との相互作用を調節することが多い。
さらに、PIP2のような脂質由来の分子は、膜に関連したシグナル伝達に役割を果たしており、WDR78の活性に影響を与える可能性がある。フェニルアルシンオキシドはチロシンホスファターゼの阻害剤として働き、WDR78のリン酸化状態を増加させる。オカダ酸やカリクリンAのような他の化合物は、タンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aを阻害し、WDR78の脱リン酸化を阻止して活性状態を維持する。タプシガルギンとイオノフォアA23187はカルシウムのホメオスタシスを破壊し、このシグナルはWDR78に影響を与えるキナーゼを介したリン酸化イベントに伝達される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、WDR78のリン酸化に基づく活性化につながる可能性がある。エピガロカテキンガレート(EGCG)は、キナーゼ活性とホスファターゼ活性を調節し、WDR78に有利なようにリン酸化の状況を変化させる可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸(S1P)および環状ADPリボース(cADPR)は、それぞれGタンパク質共役型受容体およびリアノジン受容体に関与し、キナーゼ活性化とカルシウム放出を引き起こす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇は、タンパク質キナーゼA(PKA)の活性を高める可能性があり、PKAは細胞内のタンパク質の広範囲をリン酸化することができ、WDR78もその可能性があるため、機能活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、それらの分解を阻害することで細胞内のcAMPおよびcGMPの増加をもたらす。これらの環状ヌクレオチドの増加は、PKAまたはPKGの活性を高める可能性があり、その結果、WDR78のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
PAOはチロシンホスファターゼの阻害剤であり、タンパク質のリン酸化レベルを増加させる可能性がある。脱リン酸化を阻害することで、PAOは間接的にリン酸化状態を強化し、その結果、WDR78の活性を高める可能性がある。リン酸化がその活性化のメカニズムであると仮定すると、である。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin Aは、PP1およびPP2Aの別の阻害剤です。オカダ酸と同様に、Calyculin Aは細胞タンパク質のリン酸化状態を増加させる可能性があり、WDR78を含むタンパク質のリン酸化状態を増加させることで、WDR78の機能がリン酸化によって調節されている場合にはその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋小胞体/内質網 Ca2+ ATPase(SERCA)の阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルを増加させる。細胞内カルシウムの増加はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、WDR78のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
イオンチャネル A23187 は、細胞内カルシウム濃度を増加させる可動性のイオンキャリアです。カルシウム流入を促進することで、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、WDR78をリン酸化および活性化する可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。PKCの活性化は、さまざまなタンパク質のリン酸化につながり、WDR78がPKCの基質であるか、あるいはPKC依存性の経路で制御されていると仮定すると、間接的にWDR78の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはさまざまなシグナル伝達経路を調節することが知られており、キナーゼおよびホスファターゼの活性に影響を与える可能性があります。これらの酵素の活性を変化させることで、EGCGは間接的にWDR78のリン酸化状態、ひいては機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは生理活性脂質であり、S1P受容体のリガンドとして作用し、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)を介したシグナル伝達経路を活性化する。この活性化は下流のキナーゼの活性化につながり、WDR78のリン酸化と活性を高める可能性がある。 | ||||||