WDR52阻害剤には、様々な細胞機構や分子機構を通じてWDR52の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。PD 0332991は、CDK4/6を阻害することにより細胞周期を停止させ、細胞分裂が活発に行われている間、WDR52がプレmRNAスプライシングに関与する必要性を減少させる。同様に、MG-132はタンパク質のホメオスタシスを破壊し、スプライシング活性におけるWDR52の役割を減弱させる可能性のある細胞ストレス応答を誘導する。トリコスタチンAと5-アザシチジンは、それぞれクロマチン構造とDNAメチル化パターンを調節し、転写様式を変化させ、WDR52が働くスプライソソームのアセンブリと活性に間接的に影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAによるタンパク質輸送の妨害と、ラパマイシンによるタンパク質合成の広範なダウンレギュレーションは、WDR52のスプライシングに関連する活性に対する機能的な要求をともに低下させる可能性がある。シクロスポリンAと塩化リチウムは、カルシニューリンとGSK-3を阻害することにより、mRNAプロセシングと交差する細胞内経路を障害し、それによって間接的にWDR52を阻害している可能性がある。
マイトマイシンC、アクチノマイシンD、エトポシドは、様々な方法でDNA損傷を誘発し、転写を阻害し、微小管ダイナミクスを乱し、細胞周期の停止やアポトーシスを引き起こす。マイトマイシンCのDNA架橋作用、アクチノマイシンDの転写阻害作用、エトポシドのトポイソメラーゼII阻害作用はそれぞれ、WDR52を介したmRNAスプライシングの必要性を減少させる細胞状態をもたらし、それによって間接的にWDR52の活性を阻害する。これらの阻害剤は、遺伝子発現から細胞周期の制御、タンパク質のホメオスタシスに至るまで、それぞれ異なる細胞内プロセスを標的とすることでWDR52に影響を及ぼし、最終的にはmRNAのプロセシングにおけるWDR52の機能的関与の減少に収束する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
サイクリン依存性キナーゼ4および6(CDK4/6)を選択的に阻害するPD 0332991は、細胞周期の進行を変化させることにより、間接的にWDR52を阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐ。WDR52はmRNAスプライシングの調節に関与しているため、プロテアソームの阻害は、ミスフォールディングまたは不適切に処理されたタンパク質の蓄積につながる可能性がある。これは、一般的なストレス反応と、通常のスプライシング活動から細胞リソースがそれることによって、間接的にWDR52の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害剤である。ヒストンやその他のタンパク質の脱アセチル化状態を変化させることで、クロマチン構造や遺伝子発現を変化させることができる。WDR52はmRNAスプライシングに関与しているため、クロマチン構造や転写調節の変化は、スプライシング装置の可用性や組み立てを変化させることで、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAの低メチル化をもたらす。これにより、遺伝子発現パターンが変化し、スプライソソームの構成因子をコードする遺伝子や、WDR52と相互作用する調節因子の遺伝子発現が変化する可能性があるため、間接的にWDR52の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAは、ADP-リボシル化因子1(ARF1)の交換を阻害することでタンパク質の輸送を妨害し、ゴルジ体の構造を崩壊させる。WDR52は主にプレmRNAのスプライシングに関与しているが、その安定性や機能には適切なタンパク質輸送が必要である可能性がある。そのため、ブレフェジニンAは細胞内輸送経路を妨害することで間接的にWDR52の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成を含むいくつかの細胞プロセスをダウンレギュレートする可能性がある。WDR52はmRNAのプロセシングに関与しているため、タンパク質合成の全体的な減少は、スプライシング複合体におけるWDR52の役割の必要性を低下させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンと結合し、カルシニューリンを阻害することで、T細胞の活性化を阻害します。カルシニューリンを阻害することで、WDR52が機能するmRNAの処理に関与する可能性のある、カルシニューリンが制御する他の経路に影響を与え、間接的にWDR52を阻害する可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)を阻害する。GSK-3は、さまざまな細胞機能を制御することが知られているが、その阻害は、Wntシグナル伝達など、mRNAスプライシングと交差する経路に影響を及ぼす可能性があり、その結果、WDR52の機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシンCはDNA架橋剤です。DNA損傷応答を誘導し、細胞周期停止を引き起こす可能性があります。細胞周期の進行が阻害されると、結果的に細胞増殖時のmRNAスプライシングにおけるWDR52の必要性と活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに結合し、RNAポリメラーゼを阻害することで転写を阻害する。転写を阻害することで、アクチノマイシンDはスプライシングを必要とするpre-mRNA分子の数を減らすことになり、その結果、スプライシング過程に関与するWDR52の活性が間接的に低下する可能性がある。 |