WBSCR9阻害剤
一般的なWBSCR9阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、Sputin-1 CAS 1262888-28-7およびMK-2206二塩酸塩CAS 1032350-13-2が挙げられるが、これらに限定されない。
WBSCR9の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、その活性化につながる経路を破壊することにより、その活性を阻害する。WortmanninとLY294002は共にホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、WBSCR9のリン酸化とそれに続く活性化に重要なAktシグナル伝達経路の上流活性化因子である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はWBSCR9のリン酸化に必要なステップであるAktキナーゼ活性を低下させる。このリン酸化がなければ、WBSCR9は機能的に阻害された状態のままである。同様に、スパウチン-1はPI3Kの分解を促進し、PI3Kレベルの低下によりAktが介在するWBSCR9活性化の減少をもたらす。MK-2206は、Aktをアロステリックに阻害し、WBSCR9がリン酸化され活性化されるのを防ぐことによって、より直接的なアプローチをとる。
これらのPI3K-Akt経路阻害剤に加えて、WBSCR9の活性化にも関係するmTOR経路を標的とする化学物質もある。例えばラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）を阻害し、Aktシグナル伝達、ひいてはWBSCR9活性に影響を与える。AZD8055はmTORのもう一つの強力な阻害剤であり、mTOR活性を阻害することにより、Akt経路のWBSCR9への影響を抑制する。Palomid 529とPF-04691502は、ともにAkt/mTOR経路を阻害し、WBSCR9のリン酸化と活性化を妨げる。ペリホシンは、Aktの活性化に必要なAktの膜局在化を阻害することにより、Akt経路を異なる方法で破壊し、WBSCR9活性の低下をもたらす。トリシリビンはAktの活性化を特異的に阻害し、WBSCR9の機能阻害につながる。MiltefosineはAktのリン酸化を阻害し、GSK690693は汎Akt阻害剤として、すべてのAktアイソフォームの活性化を阻害し、それによってWBSCR9を含む下流タンパク質の活性を広く阻害する。これらの阻害剤はそれぞれ、シグナル伝達経路の異なるポイントで作用することにより、WBSCR9の活性化を効果的に阻害する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、Aktシグナル伝達経路の上流にあるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する。WBSCR9はAktのリン酸化によって制御されていることが知られている。WortmanninによるPI3Kの阻害はAkt活性を低下させ、その結果、WBSCR9のリン酸化を阻害することでWBSCR9の機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの別の阻害剤であり、wortmanninと同様の作用をする。PI3Kを阻害することで、LY294002はWBSCR9を含むいくつかの下流タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化に必要なAktキナーゼ活性を低下させる。この経路の阻害はWBSCR9活性の低下につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、Aktシグナル伝達経路にも影響を及ぼす細胞増殖および増殖の主要な調節因子である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を阻害する。mTORを阻害することで、ラパマイシンはAktを介するシグナル伝達を減少し、リン酸化の減少によりWBSCR9の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
スパウチン-1は、Aktの活性化に関与するPI3Kの分解を促進する。PI3Kレベルを低下させることにより、スパウチン-1は間接的にAktを介したWBSCR9の活性化を阻害する。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206はAktのアロステリック阻害剤である。Aktを直接阻害することにより、MK-2206はWBSCR9を含む下流の標的のリン酸化を阻害し、機能阻害に導くことができる。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529（P529）は、WBSCR9の制御に関与するAkt/mTOR経路を阻害する。この経路を阻害することにより、P529はWBSCR9の機能的活性化を防ぐことができる。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、PI3K/Aktシグナル伝達経路において役割を果たすmTORの強力な阻害剤です。mTORを阻害することで、AZD8055はAkt経路を抑制し、WBSCR9への下流効果を阻害することができます。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、Aktの活性化に必要なAktの膜局在を阻害するAkt阻害剤です。これにより、WBSCR9などの下流標的のリン酸化が減少し、機能が阻害されます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribineは、PI3KやPDK1に影響を与えることなく、Aktの活性化を特異的に阻害します。この選択的阻害により、WBSCR9などのAktの活性化に依存する下流のタンパク質が機能的に阻害されます。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテホシンはアルキルホスホコリン化合物で、Aktのリン酸化を阻害することができる。Aktの活性化を阻害することにより、ミルテホシンはWBSCR9を含む下流のタンパク質を機能的に阻害することができる。 | ||||||