VSTM2A アクチベーター

一般的なVSTM2A活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4、および（-）-エピネフリンCAS 51-43-4が含まれるが、これらに限定されない。

VSTM2Aアクチベーターは、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通して、VSTM2Aの機能的活性を間接的に促進する一連の化合物である。例えば、フォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAは、VSTM2Aに関連するシグナル伝達経路のタンパク質をリン酸化して調節し、VSTM2Aの活性を高める。同様に、ホスホジエステラーゼ阻害剤であるロリプラム、IBMX、シルデナフィル、シロスタミド、BAY60-7550、アナグレリドは、cAMPまたはcGMPレベルを上昇させ、その結果、PKAまたはPKGが活性化され、VSTM2Aの機能亢進が促進される可能性がある。これらの化合物は、これらの環状ヌクレオチドの分解を阻害し、VSTM2Aが関与する経路の上流制御因子であるキナーゼの活性化を助長する環境を維持することによって働く。さらに、エピネフリン、ドーパミン、グルカゴンなどの神経伝達物質やホルモンは、それぞれの受容体に作用してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。プロスタグランジンE2やPGE1（アルプロスタジル）もまた、E-プロスタノイド受容体に結合してcAMP産生を刺激し、PKAシグナル伝達経路を介したVSTM2Aの活性化をさらに増強する。

これらの活性化因子によるVSTM2Aの生化学的活性化機構は、主に細胞内のcAMPまたはcGMPレベルの調節と、それに続くPKAまたはPKGの活性化を中心に展開される。この事象のカスケードは、cAMPの産生を直接刺激するフォルスコリンや、環状ヌクレオチドの分解を防ぎ、VSTM2Aのシグナル伝達経路の強化をサポートするロリプラム、IBMX、シルデナフィル、シロスタミド、BAY60-7550、アナグレリドなどのPDE阻害剤などの化合物によって引き起こされる。神経伝達物質であるエピネフリンやドーパミン、ホルモンであるグルカゴンは、Gタンパク質共役型受容体を活性化し、cAMPレベルを上昇させ、様々な細胞プロセスに対するPKAの影響を通して間接的にVSTM2Aの活性を促進する。さらに、プロスタグランジンE2およびPGE1（アルプロスタジル）は、E-プロスタノイド受容体との相互作用を通して、cAMP産生を誘導し、このcAMP産生は、PKAの活性化と、それに伴うシグナル伝達ネットワークにおけるVSTM2Aの役割の増幅において重要な決定因子となる。これらのVSTM2A活性化因子を総合すると、VSTM2Aの活性を制御するために収束する様々なシグナル伝達分子や経路間の複雑な相互作用が示され、細胞内におけるVSTM2Aの機能的能力が向上する。