Vmn2r63阻害剤

一般的なVmn2r63阻害剤には、Suramin sodium CAS 129-46-4、BMH-21 CAS 896705-16-1、YM 254890 CAS 568580-02-9、Cdc2様キナーゼ阻害剤、TG003 CAS 300801-52-9、およびUlixertinib CAS 869886-67-9。

Vmn2r63は様々なメカニズムで受容体の活性を調節する。ポリスルホン化ナフチル尿素であるスラミンは、Vmn2r63またはその関連タンパク質に結合することによってVmn2r63の機能を阻害し、受容体が天然のリガンドと相互作用するのを妨げることができる。SCH-202676は広範なGPCRアンタゴニストとして作用し、Vmn2r63のコンフォメーションを変化させ、そのシグナル伝達能力を阻害する。同様に、ATPアナログであるCangrelorは、結合部位を競合することによってVmn2r63のようなヌクレオチド感知受容体を妨害し、それによって受容体の活性化を妨害することができる。GIRKチャネルの特異的阻害剤であるTertiapin-Qは、Vmn2r63が制御する可能性のある下流のイオンチャネルシグナル伝達経路を妨害し、全体的な細胞応答に影響を及ぼす可能性がある。

BPTUはP2Y1受容体に拮抗することが知られており、GPCRを介したシグナル伝達にも同様の拮抗作用によってVmn2r63を阻害することができる。YM-254890はGq/11タンパク質を直接阻害し、Vmn2r63がこれらに結合している場合、下流のシグナル伝達カスケードの遮断をもたらす。プロスタグランジンEP3受容体のアンタゴニストであるL-798106は、細胞内のGPCRシグナル伝達環境を破壊することによってVmn2r63に影響を与えることができる。PD 89,059とML-056は、それぞれGタンパク質共役型エストロゲン受容体とS1P1受容体という異なるGPCRに作用するが、GPCRシグナル伝達を競合的に変化させることによりVmn2r63を阻害することができる。P2Y1受容体の強力なアンタゴニストであるMRS2179は、Vmn2r63と同様のプリン作動性受容体を阻害することができ、カンナビノイド受容体CB2のインバースアゴニストであるJTE-907は、GPCRの構造変化を誘導することができ、それはVmn2r63にも及ぶ可能性がある。最後に、EP4アンタゴニストであるONO-AE3-208は、関連するGPCR経路のシグナル伝達効力を低下させることにより、Vmn2r63の機能的反応を低下させる可能性がある。それぞれの化学物質は、受容体またはその関連シグナル伝達経路と相互作用し、最終的にVmn2r63活性を低下させる。