Vmn2r60 アクチベーター

一般的なVmn2r60活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、PGE2 CAS 363-24-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Vmn2r60の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達のカスケードを通じてタンパク質の活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることが知られている。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはVmn2r60をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体アゴニストとして機能し、Gsタンパク質を活性化し、アデニル酸シクラーゼを刺激する。この刺激によりcAMP産生が促進され、PKAが活性化され、その後Vmn2r60がリン酸化され活性化される。天然のホルモンであり神経伝達物質でもあるエピネフリンは、Gsタンパク質と結合したアドレナリン受容体に結合し、同じようにアデニル酸シクラーゼ-cAMP-PKA経路を誘導し、Vmn2r60の活性化につながる。

さらに、H2受容体に結合するヒスタミンは、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、EP2/EP4受容体を介してプロスタグランジンE2（PGE2）は、cAMPとPKA活性を増加させる同じ経路をたどり、Vmn2r60の活性化に至る。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXとロリプラムは、ともにcAMPの分解を阻害するため、PKAの活性化を維持し、Vmn2r60のリン酸化とそれに続く活性化を促進する。ドーパミンはD1様受容体を活性化し、アデノシンはA2A受容体を介して、ともにアデニル酸シクラーゼ活性を上昇させ、cAMPレベルを上昇させ、PKAによるVmn2r60のリン酸化と活性化を可能にする。グルカゴンはその受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPを上昇させ、Vmn2r60の活性化に必要なPKA活性を高める。テルブタリンはβ2アドレナリン受容体アゴニストとして、ザプリナストはPDE5を阻害することにより、ともにcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したリン酸化とVmn2r60の活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、cAMPの上昇とPKAの活性化という同じ基本的な分子メカニズムに収束することにより、Vmn2r60の機能的活性化を確実にし、その後、Vmn2r60を直接活性化する。