Vmn2r37 アクチベーター

一般的なVmn2r37活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r37の化学的活性化因子の構造は多様であるが、タンパク質の活性化につながる作用機序は共通している。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼの活性化を直接刺激し、その結果、サイクリックAMP（cAMP）の産生が増加する。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはVmn2r37をリン酸化し活性化することが知られている。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合して活性化し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、PKAを介してVmn2r37を活性化する。ヒスタミンは、同じcAMPを介する経路をたどるH2受容体に関与し、PKAの活性化とそれに続くVmn2r37のリン酸化をもたらす。さらに、ペプチドホルモンであるグルカゴンは、その受容体に結合してcAMPを増加させ、PKAを活性化する。

cAMP分解の阻害もVmn2r37の活性化に関与している。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻害し、PKAの持続的な活性化とVmn2r37の下流の活性化に寄与する。ロリプラムとシロスタミドは、それぞれPDE4とPDE3を標的とする、より選択的なホスホジエステラーゼ阻害薬であり、どちらもcAMPレベルの上昇を確立してPKAを活性化し、Vmn2r37の活性化につながる。別の選択的PDE阻害薬であるビンポセチンは、PDE1を標的としてcAMPレベルを高め、再びPKAを活性化し、Vmn2r37の活性化を促進する。カテコールアミンであるエピネフリンとドパミンは、それぞれの受容体と相互作用してアデニルシクラーゼを誘発し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、Vmn2r37の活性化を促進する。アルプロスタジルは、E-プロスタノイド受容体への作用により、cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、Vmn2r37を活性化する。最後に、アナグレリドはPDE3を阻害してcAMPを増加させることにより、PKAの活性化をもたらし、Vmn2r37をリン酸化して活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、Vmn2r37の活性化につながるシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPレベルの上昇を促進する。