Vmn2r116 アクチベーター

一般的なVmn2r116活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6。

Vmn2r116の化学的活性化剤は、その活性化プロセスを開始するために様々なメカニズムを用いる。強力な活性化剤であるフォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接刺激し、アデニルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはVmn2r116のリン酸化に重要な役割を果たし、Vmn2r116の活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとエピネフリンは、それぞれの受容体に結合し、Gsタンパク質を促してアデニルシクラーゼを活性化する。この活性化カスケードはまた、cAMPの上昇とそれに続くPKAを介したVmn2r116のリン酸化に結実する。ヒスタミンはH2レセプターを介して、ドーパミンはD1様レセプターを介して、グルカゴンはそれ自身の特異的レセプターを介して、同じ結果を達成するために作用し、これらはすべてGsタンパク質に関与し、Vmn2r116を活性化するために同じ細胞内シグナル伝達経路をたどる。

第2段落では、cAMP/PKA経路を調節し、Vmn2r116活性に影響を与える他の化学物質について続ける。IBMXとロリプラムは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを阻害する化合物の一例である。cAMPの分解を阻害することにより、これらの阻害剤はPKAの活性を維持し、Vmn2r116のリン酸化とその結果としての活性化に不可欠である。同様に、ホスホジエステラーゼ-3を特異的に阻害するシロスタミドとアナグレリドは、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA活性を維持し、Vmn2r116の活性化を促進する。最後に、プロスタグランジンE1と同じ化合物であるアルプロスタジルは、E-プロスタノイド受容体との相互作用を介して、Gsタンパク質を引き起こしてアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPの蓄積とVmn2r116のPKA依存的活性化をさらに促進する。Vmn2r116の活性化においてcAMPとPKAが中心的な役割を果たしていることを強調している。