Vmn2r115阻害剤は、嗅覚ニューロンの細胞膜に存在するタンパク質である特定の嗅覚受容体と相互作用する化学物質の特殊なカテゴリーに属する。これらの受容体は、鋤鼻2型受容体(V2R)として知られる広範なクラスの一部であり、様々な種の社会的行動や繁殖行動に影響を与えるフェロモンやその他の化学的シグナルの検出に関与している。Vmn2r115サブタイプは多くのV2Rの一つであり、この受容体を特異的に阻害する分子は、その正常な機能を妨げるように設計されている。阻害は分子レベルでの複雑な相互作用によって起こる。これらの阻害剤は、通常のリガンド(フェロモンなど)がレセプターに付着し、通常の細胞反応を開始するのを妨げる形でレセプターに結合する。
Vmn2r115阻害剤の設計は、受容体の構造と様々なリガンドとの相互作用のメカニズムを深く理解する必要がある、微妙なプロセスである。これらの阻害剤は、化学ライブラリーのハイスループットスクリーニング、合理的薬物設計、あるいは既知のリガンドの構造活性相関(SAR)の研究によって発見される。阻害剤の化学構造は様々であるが、受容体の結合部位にある特定のアミノ酸と相互作用する官能基を持つのが一般的である。相互作用には、阻害剤と天然リガンドが同じ結合部位を取り合う競合的なものと、阻害剤が受容体の別の部分に結合し、受容体の天然リガンドに対する親和性を低下させる構造変化を引き起こす非競合的なものがある。受容体が天然のリガンドに結合する能力を阻害または調節することにより、これらの阻害剤は受容体の機能を本質的に「沈黙」させ、Vmn2r115受容体が作用する生化学的経路やメカニズムを理解するためのツールとなる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるアファチニブは、ERBBネットワークを介したシグナル伝達を遮断する。Vmn2r115は化学受容体として、適切な機能を発揮するにはERBBの下流シグナル伝達に依存している可能性がある。アファチニブによるこの経路の阻害は、シグナル伝達能力を制限することでVmn2r115の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路を阻害します。Vmn2r115のシグナル伝達がPI3K/Akt経路の活性化に関与している場合、この化合物は下流のシグナル伝達を阻害することで間接的にVmn2r115の機能活性を低下させることになります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERK経路を特異的に阻害します。Vmn2r115がこの経路を情報伝達に利用している場合、PD98059はシグナル伝達を減少させ、その結果Vmn2r115の機能阻害につながると考えられます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)経路を阻害します。この経路は、細胞の成長と代謝に不可欠です。Vmn2r115の機能がmTOR経路の活性と関連している場合、ラパマイシンはこれらのメカニズムを通じてVmn2r115の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの阻害剤であるSB203580は、p38 MAPK経路を介したシグナル伝達を妨げます。Vmn2r115がこのシグナル伝達経路に関与している場合、その活性はSB203580の作用により間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を選択的に阻害し、したがってERK経路を阻害する。この経路の阻害は、もしVmn2r115がERK経路の活性化と機能的に関連しているのであれば、Vmn2r115のシグナル伝達の減少につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、この化合物はVmn2r115が利用する可能性のあるPI3K依存性のシグナル伝達経路を破壊し、機能阻害につながると考えられる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)阻害剤であるSP600125は、JNK経路を抑制します。Vmn2r115のシグナル伝達がJNKの活性化に依存している場合、この化合物はVmn2r115の活性を低下させることになります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを標的とします。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブは、受容体の機能がEGFRシグナル伝達と関連している場合、間接的にVmn2r115の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
この二重阻害剤は、EGFRとHER2の両方のチロシンキナーゼを標的とし、Vmn2r115が使用する可能性のある経路に影響を与える可能性があります。したがって、ラパチニブは、関連するチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害することで、Vmn2r115の機能を低下させる可能性があります。 |