Vmn1r119阻害剤
一般的なVmn1r119阻害剤には、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、ゲニステインCAS 446-72-0、 LY 294002 CAS 154447-36-6、W-7 CAS 61714-27-0、KT 5720 CAS 108068-98-0。
Vmn1r119阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）スーパーファミリーのメンバーであるVmn1r119受容体の機能を、その活性に関連するシグナル伝達経路の様々な成分を標的とすることによって阻害することができる化合物のクラスである。これらの化合物はVmn1r119受容体には直接結合しないが、細胞メカニズムの調節を通じて間接的にそのシグナル伝達に影響を与えることができる。
阻害剤は多様なメカニズムで作用し、GPCRのシグナル伝達経路を遮断する。百日咳毒素やGDP-β-Sのように、Gタンパク質のレベルで作用し、受容体から下流の分子へのシグナル伝達を遮断する化合物もある。例えば、U73122はホスホリパーゼCを、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害するが、どちらもGPCRのシグナル伝達に関与している。さらに、LY294002、W-7塩酸塩、KT5720などの化合物は、PI3K、カルモジュリン、PKAなどの下流のシグナル伝達分子を阻害し、これらはGPCR活性化に対する細胞応答に関与する。さらに、Chelerythrine ChlorideやGo 6983のような阻害剤は、GPCRシグナル伝達において複数の役割を持つキナーゼであるPKCを標的とする。ML7 Hydrochlorideは、ミオシン軽鎖キナーゼを阻害することによってアクチン細胞骨格に影響を与えるが、これもGPCR活性によって影響を受ける。最後に、SuraminやNF449のような化合物は、それぞれ成長因子受容体やGタンパク質サブユニットを阻害することによってシグナル伝達プロセスを混乱させ、それによってVmn1r119が関与するようなGPCR経路の全体的なシグナル伝達出力を調節することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、Gタンパク質自体を阻害することによってGPCRシグナル伝達を阻害し、受容体から下流のエフェクターへのシグナル伝達を妨げることができる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害することができ、チロシンキナーゼはGPCRの活性化に続くリン酸化現象に関与している可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、GPCRによって開始されるシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kを阻害することができる。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7塩酸塩は、GPCR経路としばしば相互作用するタンパク質であるカルモジュリンに拮抗することにより、カルシウムシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720は、GPCR経路のセカンドメッセンジャーであるcAMPによって活性化されるキナーゼであるPKAを阻害することができる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
塩化キレートリンは、GPCRの下流のシグナル伝達経路に関与するPKCを阻害することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983はPKCアイソフォームをブロックすることができ、GPCRに関連するシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7塩酸塩はミオシン軽鎖キナーゼを阻害することができ、このキナーゼはGPCRシグナル伝達に対する細胞応答の一部となりうる。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、成長因子受容体やGPCRカスケードと交差する可能性のある酵素を阻害することで、様々なシグナル伝達経路を混乱させることができる。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449はGαsサブユニットに拮抗し、GPCRを介したアデニル酸シクラーゼの活性化を阻止することができる。 | ||||||