VEZF1の化学的阻害剤は、主にそのリン酸化状態を変化させることによって、様々なメカニズムでこの転写因子の活性を調節することができる。スタウロスポリンはプロテインキナーゼの幅広い阻害剤として作用し、VEZF1のリン酸化を阻害し、遺伝子転写を制御する能力を減弱させる。LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)経路を標的とし、この経路はVEZF1を含む様々な転写因子に対して調節的な役割を持つことが知られている。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はVEZF1のリン酸化を低下させ、そのDNA結合能と転写活性を低下させる可能性がある。同様に、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、特定のシグナル伝達カスケードにおいてVEZF1の上流で働く可能性のあるキナーゼであるERKの活性化を阻害することにより、VEZF1のリン酸化を低下させることができる。
さらに、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害するSP600125と、p38 MAPキナーゼを標的とするSB203580は、どちらもVEZF1の活性を低下させる。これらのキナーゼを阻害することで、化学物質はVEZF1の正常なリン酸化依存性調節を阻害することができ、これは遺伝子発現調節におけるVEZF1の役割にとって極めて重要である。もう一つのキナーゼであるmTORは、転写因子に間接的に影響を与えるが、その阻害剤であるラパマイシンは、それゆえ、細胞増殖と増殖遺伝子の制御に関連するVEZF1の機能を低下させる可能性がある。Ro-31-8220、GF109203X、Go6976などのPKC阻害剤は、そのリン酸化状態を変化させることによりVEZF1の活性を低下させ、転写機構との相互作用に影響を与える。最後に、H-89は、VEZF1のような転写因子を含む様々なタンパク質をリン酸化できるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)を標的とする。H-89によってPKAが阻害されると、VEZF1の転写調節機能が低下する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路の一部である異なるキナーゼを介してVEZF1のリン酸化に影響を与えることで、遺伝子発現におけるVEZF1の役割の調節に寄与する可能性がある。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤である。VEZF1は特定のDNA配列に結合し、転写因子として作用する。スタウロスポリンはVEZF1のリン酸化に関与するキナーゼ活性を阻害することができ、これはVEZF1の機能にとって極めて重要である。これらのキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンは転写調節におけるVEZF1の活性を低下させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3Kシグナル伝達はさまざまな転写因子を制御することができ、VEZF1のリン酸化状態に何らかの役割を果たしている可能性がある。LY294002によるPI3Kの阻害は、VEZF1のリン酸化状態を変化させることでVEZF1の活性を低下させ、その結果、DNAとの結合能や他の転写機構との相互作用能を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。ERKは、さまざまな転写因子の転写活性に影響を与える可能性がある。PD98059によるこの経路の阻害は、VEZF1のリン酸化状態や他のタンパク質との相互作用に影響を与えることで、VEZF1の転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK阻害剤であり、MEKを阻害することで、ERKの活性化を防止します。 U0126は、MEKを阻害することで、VEZF1の転写因子としての機能を影響する可能性のあるERK媒介のリン酸化事象を減少させ、結果としてVEZF1の転写活性を低下させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、転写因子の調節を含む制御プロセスに関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKを阻害することで、SP600125はVEZF1が関与する可能性のある転写因子の動態を変化させ、VEZF1の活性を低下させることができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、この酵素は炎症反応および転写因子の制御に関与している。SB203580はp38を阻害することで、VEZF1の活性を低下させることができる。なぜなら、p38 MAPキナーゼは転写因子の機能を制御できるからである。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤です。 LY294002と同様に、WortmanninはVEZF1の制御に関与している可能性があるPI3K経路を阻害することができます。 この阻害により、VEZF1の転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類のラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の阻害剤である。mTORは細胞の成長と増殖の主要な調節因子である。mTORは転写因子に間接的に影響を与える可能性があるため、ラパマイシンがmTORを阻害することで、細胞の成長に関連する遺伝子発現におけるVEZF1の機能が低下する可能性がある。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220は強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤です。 PKCは転写因子を含む様々な基質をリン酸化できるため、Ro-31-8220でPKCを阻害すると、リン酸化状態とそれに続くDNA結合能に影響を与えることでVEZF1の活性を低下させることができます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203Xは、PKCの選択的阻害剤です。GF109203Xは、PKCを阻害することでVEZF1などの転写因子のリン酸化と活性化を減らし、遺伝子転写におけるその機能的役割を阻害します。 |