VE-cadherin-2阻害剤

一般的なVE-カドヘリン-2阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

VE-カドヘリン-2阻害剤は、血管内皮細胞における細胞間接着の制御に関与する主要タンパク質であるVE-カドヘリン-2（別名血管内皮カドヘリン-2）を標的として阻害するように設計された化合物群です。VE-カドヘリン-2は、隣接する細胞間のホモフィリック相互作用を形成することでカルシウム依存性の接着を媒介する、膜貫通タンパク質のカドヘリンファミリーの一員です。このタンパク質は、血管の形成と維持、および透過性とバリア機能の制御に不可欠な内皮結合の完全性を維持する上で重要な役割を果たしています。VE-カドヘリン-2の阻害剤は、細胞間接着に関与する細胞外ドメインを遮断するか、またはVE-カドヘリン-2が制御する細胞内シグナル伝達経路を遮断することで、その接着機能を妨害するように設計されている。

化学的には、VE-カドヘリン-2阻害剤は、このタンパク質の接着ドメインを特異的に標的とする低分子、ペプチド、または抗体である。これらの阻害剤は、細胞外カドヘリン反復配列に結合することで、内皮細胞間の安定した同種間相互作用の形成を阻害する可能性がある。あるいは、一部の阻害剤は、VE-カドヘリン-2と細胞骨格またはシグナル伝達分子間の細胞内相互作用を妨害することで作用し、内皮結合の安定性に影響を与える可能性もある。VE-カドヘリン-2を阻害することで、研究者たちは血管生物学におけるこのタンパク質の役割、特に内皮バリア機能の制御や、細胞接着が血管の完全性に与える影響について研究することができます。これらの阻害剤は、内皮細胞の結合、血管透過性、血管ネットワークの組織化を制御するメカニズムを研究するための重要なツールとなります。