V3R 11阻害剤

一般的なV3R 11阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7 、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、および LY-333,531 塩酸塩 CAS 169939-93-9。

V3R 11の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の機能活性を低下させる。Bisindolylmaleimide IとGF 109203Xは、V3R 11のような嗅覚受容体の機能に影響を与えるシグナル伝達経路の重要な調節因子であるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とする。PKCを阻害することにより、これらの化学物質は、V3R 11の活性化と嗅覚シグナルの伝達に不可欠なV3R 11のリン酸化状態を損なう。同様に、Gö 6983とRo-31-8220はPKCアイソフォームの強力な阻害剤として働く。これらのアイソフォームの阻害は、V3R 11のリン酸化の低下、ひいては活性の低下につながり、そのシグナル伝達能力を崩壊させる。

非選択的キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、V3R 11をリン酸化するキナーゼを含む様々なキナーゼを抑制し、その活性を低下させる。PKCβアイソフォームに対する選択的阻害剤であるLY333531も同じ原理で作用し、V3R 11のリン酸化に必要なキナーゼ活性を低下させることで、受容体の機能的能力を阻害する。K252aは広範なキナーゼ阻害剤であるが、V3R 11のリン酸化に関与するキナーゼに影響を与え、シグナル伝達効力の低下につながる。ロットレリンはPKCδを阻害することが知られているが、V3R 11の制御に関与するキナーゼの活性を制限することで、同様にV3R 11の機能に影響を与える可能性がある。もう一つの強力なPKC阻害剤であるキレリスリンも、V3R 11のリン酸化レベルを低下させ、その機能を阻害する可能性がある。カルフォスチンCとソトラスタウリンはさらなるPKC阻害剤であり、それぞれ選択性と特異性は異なるが、最終的にはすべてV3R 11のリン酸化依存性活性を低下させ、嗅覚シグナル伝達におけるその役割を阻害する。