V1RJ2阻害剤
一般的なV1RJ2阻害剤としては、パルミトレイン酸CAS 373-49-9、GW 5074 CAS 220904-83-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびW-7 CAS 61714-27-0が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RJ2阻害剤は、V1RJ2として知られる特定の生物学的標的（対応する遺伝子によってコードされるタンパク質または受容体）と選択的に相互作用するように設計された一群の化学化合物である。このような阻害剤の詳細な作用機序には、この受容体への正確な結合が含まれ、その結果、受容体の活性が調節される。生体内の複雑な生化学的相互作用の網の目において、V1RJ2のようなタンパク質の機能は、しばしば様々な生理学的プロセスにおいて重要な構成要素である。阻害剤は、受容体の活性部位あるいは他の関連する結合部位に適合するように構造化されており、受容体が生物学的システム内で通常関与するはずの正常な相互作用を遮断あるいは変化させる。この遮断や改変は、受容体の活性化によって通常開始される下流のシグナル伝達経路に変化をもたらす可能性がある。
V1RJ2阻害剤の開発は、分子生物学、化学、標的受容体の構造生物学に対する深い理解を必要とする高度なプロセスである。研究者たちは、V1RJ2受容体に対して高い特異性と親和性を示す分子を設計するために、X線結晶構造解析、計算モデリング、医薬品化学などの様々な技術を利用している。これらの化合物の選択性は、このような阻害剤の設計における共通の課題であるオフターゲット効果を確実に最小化するために極めて重要である。V1RJ2阻害剤の化学的特性（溶解度、安定性、反応性など）は、受容体との相互作用を最適化するために微調整される。さらに、吸収、分布、代謝、排泄などの薬物動態学的特性も設計段階で考慮され、これらの化合物が早期に分解されたり除去されたりすることなく、生物学的システムにおいて意図した作用部位に到達できるようにする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palmitoleic acid | 373-49-9 | sc-205424 sc-205424A sc-205424B sc-205424C sc-205424D | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g | $32.00 $132.00 $233.00 $1019.00 $1870.00 | 4 | |
パルミトレイン酸は、細胞膜のリン脂質に組み込まれる一価不飽和脂肪酸であり、膜の流動性と受容体関連シグナル伝達を変化させる。受容体タンパク質であるV1RJ2は、このような膜特性の変化によってその機能活性が阻害され、シグナル伝達効率が低下する可能性がある。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRafキナーゼ阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害します。これはV1RJ2の上流にある可能性があります。この経路を阻害することで、V1RJ2の活性を制御する可能性のあるタンパク質のリン酸化と活性化を抑制することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3キナーゼ阻害剤です。PI3K/Akt経路を阻害することで、V1RJ2の調節に集約される可能性のあるシグナル伝達を抑制し、それによって活性化とシグナル出力が減少します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路の上流で作用します。MEKの阻害は、V1RJ2の活性化状態または発現を制御する下流のエフェクターの活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W7塩酸塩はカルモジュリン拮抗薬であり、カルシウム-カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）シグナル伝達を阻害します。V1RJ2がCaMKによって制御されている場合、この阻害剤はリン酸化を妨げたり、その立体構造を変えることによって、V1RJ2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。V1RJ2の上流制御因子または直接相互作用因子であるタンパク質のリン酸化を阻害し、リン酸化シグナル伝達の減少を通じてV1RJ2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449はGsαサブユニットに選択的な強力な拮抗薬であり、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を阻害することができます。V1RJ2がGPCRであるか、またはGPCRシグナル伝達によって制御されている場合、NF449はV1RJ2媒介シグナル伝達の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478はEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。もしV1RJ2のシグナル伝達がEGFRを介した経路で調節されているのであれば、この阻害剤はEGFRシグナル伝達を低下させることによってV1RJ2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORシグナル伝達はタンパク質の翻訳と細胞増殖の制御に関与しているため、タンパク質合成とV1RJ2の機能に不可欠な細胞プロセスを減少させることで、間接的にV1RJ2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine chlorideは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。V1RJ2シグナル伝達がPKC媒介性リン酸化によって制御されている場合、この化合物はPKCを阻害することでV1RJ2活性を低下させます。 | ||||||