V1RI3阻害剤は、V1RI3タンパク質と特異的に相互作用し、その機能を阻害するように設計された一群の化合物である。V1RI3タンパク質は、様々な細胞内プロセスに関与する生体分子である。このタンパク質を標的とする阻害剤は、タンパク質の活性部位の複雑な性質と、効果的な阻害に必要な相互作用を反映して、構造的に多様である。これらの阻害剤の設計には、多くの場合、V1RI3タンパク質の三次元コンフォメーションや、生物学的プロセス中に起こりうる動的変化を含む、綿密な構造解析が必要である。V1RI3阻害剤の化学構造には通常、標的タンパク質の活性部位内のアミノ酸残基と強力かつ選択的な相互作用を形成できる官能基が組み込まれている。このような相互作用は、タンパク質本来の機能を破壊するため、阻害プロセスにとって極めて重要である。
V1RI3阻害剤の開発は、医薬品化学とタンパク質生化学の深い理解を必要とする高度な仕事である。科学者たちは、X線結晶構造解析、計算モデリング、構造活性相関(SAR)研究などの様々な技術を駆使して、これらの阻害剤の有効性と選択性を改良している。これらの研究は、V1RI3タンパク質の結合と阻害に重要な分子断片を同定し、より強力で選択性の高い化合物の合成を導くのに役立つ。阻害剤は、活性部位への結合をめぐって阻害剤分子が天然の基質やリガンドと競合する競合的阻害や、阻害剤がタンパク質の別の部分に結合して構造変化を引き起こし活性を低下させる非競合的阻害など、さまざまなメカニズムで作用する可能性がある。正確な作用機序は、阻害剤の構造とV1RI3タンパク質のユニークな特性によって左右される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは生存、増殖、代謝など多くの細胞プロセスに重要なPI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断することができる。この経路の阻害は、V1RI3の活性がPI3K活性化の下流のシグナルに依存している場合、間接的にV1RI3の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3KのATP結合部位を特異的に遮断する、Wortmanninと類似の機能を持つ別のPI3K阻害剤である。PI3Kの活性を阻害することで、LY294002はAKTのリン酸化と活性化を低下させ、AKTシグナル伝達によって制御されているV1RI3の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体を阻害します。mTORC1の阻害は、V1RI3がmTOR経路に集約する成長因子シグナル伝達と関連している場合、V1RI3の活性に悪影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であり、広範囲のキナーゼに影響を及ぼす可能性があります。V1RI3の機能が特定のキナーゼによるリン酸化に依存している場合、スタウロスポリンはこのようなリン酸化事象を阻害することでV1RI3の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤です。MEKの阻害はERKの活性化の低下につながり、ERK媒介シグナル伝達によってV1RI3が調節されている場合、V1RI3の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスおよびサイトカイン誘導性シグナル伝達経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKがV1RI3の制御に関与する経路を介して制御されている場合、JNKを阻害することでSP600125はV1RI3の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、炎症反応およびストレスシグナル伝達に関与するp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。V1RI3がp38 MAPKを含むシグナル伝達経路によって調節されている場合、SB203580による阻害はV1RI3活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の選択的阻害剤であり、下流のキナーゼであるERKの活性化を阻害します。V1RI3の活性がERKシグナル伝達によって影響を受ける場合、U0126によるMEK阻害はV1RI3の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼは、細胞増殖や生存に関連するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。Srcキナーゼのシグナル伝達によってV1RI3が活性化される場合、PP2による阻害はV1RI3の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、細胞周期の制御と生存に関与するタンパク質の分解を妨害することができる。V1RI3の安定性または活性がプロテアソーム媒介性分解によって制御されている場合、ボルテゾミブはタンパク質ターンオーバーを変化させることによって間接的にV1RI3の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||