V1RH8阻害剤は、V1RH8レセプターと選択的に相互作用するように設計された化合物のクラスであり、このタンパク質は、様々な生物学的シグナル伝達経路における役割で知られる、より大きなレセプターファミリーの一部である。V1RH8レセプターは、そのファミリー・メンバーと同様、特定の分子に結合する能力によって特徴付けられ、その結果、レセプターの構造にコンフォメーション変化を引き起こし、細胞内事象のカスケードを導く。この受容体を標的とする阻害剤は、高い親和性と選択性を達成することに焦点を当てながら、化学合成と最適化の厳格なプロセスを経て作られる。これらの阻害剤の構造活性相関(SAR)は、V1RH8受容体の結合ドメイン内に正確に適合することを保証し、錠前に鍵が適合するように、設計の重要な側面である。
V1RH8阻害剤の開発には、分子生物学と化学における広範な研究が必要である。これらの阻害剤は通常、標的受容体に効果的に結合し、その活性を調節できるような複雑な構造を特徴としている。V1RH8阻害剤の特異性は、しばしば水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力によって媒介される受容体とのユニークな化学的相互作用にある。これらの相互作用は、阻害剤が受容体の機能に対して望ましい効果を発揮するために極めて重要である。さらに、V1RH8阻害剤の特性は、適切な吸収、分布、代謝、排泄のプロフィールを確保するために細かく調整されており、これらは生体系内での活性に不可欠である。これらの阻害剤の生物学的環境における固有の安定性も、V1RH8受容体と相互作用する際の全体的な効果に影響するため、重要な考慮事項である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLキナーゼ活性を阻害する。V1RH8活性は、異常なキナーゼシグナル伝達が存在する場合にしばしばアップレギュレートされる。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはシグナル伝達を促進するリン酸化事象を減少させ、V1RH8の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤です。V1RH8はRho/ROCKシグナル伝達を介して調節されており、ROCKを阻害することで細胞骨格再編成プロセスに関連するV1RH8の活性化を抑制することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤です。V1RH8活性はPI3Kシグナルの下流にあります。PI3Kの阻害はAktのリン酸化とそれに続くV1RH8シグナルの減少につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤です。MEKの活性化を阻害することで、PD98059は間接的に、ERK媒介転写事象によって調節されるV1RH8シグナル伝達を減少させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症反応やストレスシグナルに関与するp38 MAPK経路を阻害します。この経路の阻害は、ストレスシグナルに対する細胞応答の一部として制御されている場合、V1RH8の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はもう一つのMEK阻害剤で、ERK1/2の活性化を妨げる。V1RH8がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、これはV1RH8活性のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、V1RH8が関与している可能性のある細胞成長と増殖を制御するmTORシグナル伝達経路を破壊することにより、V1RH8活性を低下させることができる。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 はヤヌスキナーゼ 2(JAK2)阻害剤であり、V1RH8 が細胞成長や分化を含む様々な細胞プロセスで活性な JAK/STAT シグナル伝達経路によって調節されている場合、V1RH8 活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシスの制御に関与するc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。V1RH8がアポトーシスシグナル伝達経路に関与している場合、JNKの阻害はV1RH8活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003は、細胞接着および運動性に影響を与えるNUAKファミリーSNF1様キナーゼ1(NUAK1)の選択的阻害剤です。V1RH8シグナル伝達がこれらのプロセスに関与している場合、NUAK1を阻害することでV1RH8活性を低下させることができます。 | ||||||