V1RE5阻害剤

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K経路の下流エフェクターであるAKTのリン酸化と活性化を防ぐことができる。V1RE5はPI3K/AKT経路によって制御されているため、Wortmanninはこのシグナル伝達カスケードを阻害することでV1RE5活性の低下につながる。

ラパマイシンはmTOR阻害剤である。FKBP12と結合し、その結果生じる複合体はmTORC1を阻害し、タンパク質合成と細胞増殖を抑制する。V1RE5活性は細胞増殖プロセスにおける役割のため、mTOR経路によってしばしば調節される。そのため、ラパマイシンはmTORシグナル伝達を阻害することでV1RE5活性を低下させることができる。

LY294002は、wortmanninと同様に、PI3Kの特異的阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はV1RE5の機能に不可欠なAKTの活性化を阻害します。その結果、PI3K/AKTシグナル伝達が減少するため、V1RE5の活性が低下します。

トリシクリビンは、他のキナーゼには影響を与えずにAKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害します。AKT活性の低下は、V1RE5を含む下流の標的の活性化を低下させ、その結果、その機能活性を低下させます。

U0126は、MAPK/ERK経路の酵素であるMEK1/2の選択的阻害剤である。MEK1/2を阻害することで、U0126はリン酸化によるV1RE5の制御に関与する可能性があるERKの活性化を阻害する。したがって、MAPK/ERK経路の阻害により、U0126によってV1RE5の活性が間接的に低下する。

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。SB203580はp38キナーゼを阻害することで、細胞周期やストレス反応を制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、間接的にV1RE5の活性に影響を与えることができます。

PD98059はMEKの阻害剤であり、ERKの活性化を妨げる。MAPK/ERK経路はV1RE5の活性に影響を与えるので、PD98059による阻害はV1RE5の機能低下につながる。

SP600125は、MAPKファミリーの一員であるJNK（c-Jun N末端キナーゼ）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125は細胞の生存とアポトーシスに関連する転写因子と遺伝子に影響を及ぼすことが可能となり、間接的にV1RE5の活性を低下させる可能性があります。

BKM120は汎クラスIのPI3K阻害剤である。PI3Kアイソフォームを広く阻害することにより、BKM120はAKTシグナルを減少させ、それにより下流作用の一部としてV1RE5活性を低下させる。

ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、他のいくつかのチロシンキナーゼも阻害します。Srcファミリーキナーゼを阻害することで、ダサチニブはV1RE5活性を調節する可能性があるいくつかのシグナル伝達経路を遮断し、機能低下をもたらします。