V1rc8阻害剤は、V1rc8として知られる特定の生物学的標的と相互作用するように設計された一群の化学化合物であり、この命名法は通常、特定のタンパク質、酵素、または受容体を示すために科学界で使用される略記法に見られる。V1rc8が有効な生物学的実体を指すと仮定すると、この標的に対する阻害剤は、この標的の活性部位またはアロステリック部位に結合することによって機能し、それによってその活性を調節することになる。このような阻害剤の結合過程は、特異性と親和性によって特徴づけられる。これは、生物体内の他のタンパク質や受容体の類似部位に影響を与えることなく、V1rc8を選択的に阻害するために重要である。
V1rc8阻害剤の開発には、化学合成、構造活性相関(SAR)研究、分子モデリングなどの厳密なプロセスが必要であろう。V1rc8阻害剤の分子構造は、V1rc8標的そのものの性質によって、低分子から大型の生物製剤まで様々である。これらの化合物の設計は、X線結晶構造解析や核磁気共鳴(NMR)分光法などの技術によって解明されるであろうV1rc8の立体構造によって導かれる。結合部位のトポグラフィーを理解することで、化学者は阻害剤上の官能基を標的上の対応する残基と相互作用するように調整することができ、阻害剤と標的の複合体の安定性と持続性を高めることができる。可逆的阻害剤はV1rc8と非共有結合の相互作用を形成するが、非可逆的阻害剤は共有結合を形成し、標的を永久的に修飾する可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの強力な阻害剤であるLY294002は、下流のエフェクターであるAKTのリン酸化と活性化を阻害する。PI3K/AKTシグナル伝達は生存を含む多くの細胞プロセスに不可欠であるため、その阻害はPI3K/AKT媒介経路に依存する機能や発現のV1rc8などのタンパク質の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1の活性化を阻害するmTOR阻害剤であるラパマイシンは、結果的にタンパク質合成と細胞増殖に不可欠な下流のシグナル伝達経路を阻害する。V1rc8のようなタンパク質は、その活性がこれらの経路に依存している可能性があるため、この阻害の結果、機能活性が低下する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK の選択的阻害剤であるSB203580は、MAPK シグナル伝達カスケードを遮断します。V1rc8の機能がMAPK経路活性と関連している場合、SB203580による阻害は、シグナル伝達の障害によりV1rc8の機能低下につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の上流で作用し、この経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させる可能性がある。V1rc8の活性がMAPK/ERK経路によって調節されている場合、PD98059はV1rc8の機能を低下させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の活性化を特異的に阻害する別のMEK阻害剤であり、それによってERK経路を阻害します。V1rc8がこの経路に関与している場合、U0126は経路シグナル伝達を抑制することでV1rc8活性を低下させます。 | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
NUAK1を選択的に阻害する薬剤は、タンパク質の安定性と機能を制御する細胞経路に影響を与える可能性があります。V1rc8がNUAK1によって安定化または活性化される場合、WZ4003による阻害はV1rc8の活性を低下させます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、分解される運命にあるタンパク質の蓄積を引き起こします。V1rc8の機能がプロテアソームを介した分解経路に関与している場合、ボルテゾミブはタンパク質のターンオーバーを阻害することで機能阻害をもたらすでしょう。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
この化合物は可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、細胞周期停止およびアポトーシスを引き起こす可能性があります。V1rc8の機能がプロテアソーム活性に関連している場合、MG132はV1rc8を制御する調節タンパク質の分解を阻害することで、間接的にその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。V1rc8がSrcファミリーキナーゼによって活性化されるか、またはSrcファミリーキナーゼと相互作用する場合、ダサチニブはキナーゼ阻害作用によりV1rc8の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
オーロラキナーゼA阻害剤は、細胞周期の進行と有糸分裂を阻害する可能性があります。V1rc8の活性が細胞周期の制御や有糸分裂に関与している場合、アリセルチブはこれらのプロセスを阻害することで、その機能活性を阻害するでしょう。 | ||||||