V1RB8阻害剤は、V1RB8として知られる受容体の特定のサブセットと選択的に相互作用するように設計された一群の化合物である。これらの受容体は、体内の様々な分子シグナル伝達経路において重要な役割を果たす、より大きな受容体ファミリーの一部である。V1RB8レセプターは、そのファミリーメンバーと同様、細胞膜を覆うタンパク質であり、細胞外から細胞内へのシグナル伝達に関与している。これらのレセプターを標的とする阻害剤は、レセプターの正常な機能を妨げるような形でレセプターに結合し、レセプターが天然のリガンドと相互作用する能力を効果的に阻害する。この結合相互作用は非常に特異的で、V1RB8受容体のユニークな構造を利用して選択性を確保し、標的外影響を最小限に抑える。
V1RB8阻害剤の設計と開発には、受容体の生化学と構造を深く理解する必要がある。X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡、分子モデリングなどの高度な技術は、しばしば受容体の三次元形状のマッピングに貢献し、これは効果的な阻害剤の設計に不可欠である。これらの化合物は通常、受容体との相互作用の強さを示す結合親和性と、他の関連受容体よりもV1RB8受容体にどれだけ独占的に結合するかを示す選択性によって特徴づけられる。阻害剤はまた、吸収・分布・代謝・排泄(ADME)プロファイルを含む薬物動態学的特性に基づいて評価される。これらの特性は、阻害剤が受容体と相互作用した後の挙動や、その後の生体内での運命を理解するために不可欠である。V1RB8阻害剤の化学構造は複雑であることが多く、疎水性要素と親水性要素のバランスが注意深く保たれているため、細胞膜を通過して標的レセプターに到達することができ、同時に生物学的環境内で安定した活性を保つことができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
アルプレノロールは非選択的β-アドレナリン受容体拮抗薬であり、V1RB8シグナル伝達の上流または並行するアドレナリン作動性活性を低下させることにより、間接的にV1RB8を阻害することができる。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるラロキシフェンは、エストロゲン受容体媒介シグナル伝達経路を変化させることで、社会的行動の調節におけるV1RB8の役割と潜在的に交差するV1RB8の活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
オンダンセトロンはセロトニン5-HT3受容体拮抗薬であり、V1RB8と同じ神経回路に影響を及ぼす可能性のあるセロトニン作動性シグナル伝達経路を調節することによって、間接的にV1RB8を阻害する可能性がある。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールはドーパミン拮抗薬であり、ドーパミン作動性シグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にV1RB8活性を阻害する可能性があり、これは社会的および情動的行動の制御においてV1RB8と相互作用する可能性があります。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、レニン-アンジオテンシン系に影響を与えることでV1RB8を阻害する可能性があり、V1RB8媒介効果と調節関係にある可能性があります。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウムレベルに影響を与えることで間接的にV1RB8を阻害する可能性があり、これはV1RB8が関与する可能性があるシグナル伝達カスケードにとって重要なものです。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールはβ遮断薬であり、βアドレナリン作動性シグナル伝達を減衰させることで間接的にV1RB8を阻害する可能性があり、V1RB8と同じ生理学的過程を調節する可能性がある。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
α2アドレナリン作動薬であるクロニジンは、アドレナリン作動性活性を調節することによって間接的にV1RB8を阻害し、V1RB8が関与する神経調節経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
GABA作動薬であるバルプロ酸ナトリウムは、GABA作動性抑制を増強することによって間接的にV1RB8を阻害する可能性があり、V1RB8が活性化する神経回路に影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
ナトリウムチャネル遮断薬であるカルバマゼピンは、神経細胞の興奮性に影響を与えることで間接的にV1RB8を阻害し、V1RB8が影響を及ぼす神経経路を調節する可能性がある。 | ||||||