Date published: 2025-9-10

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V1RB2阻害剤

一般的なV1RB2阻害剤には、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、百日咳毒素(膵島活性化タンパク質)CAS 70323-44-3、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、コレステロール CAS 57-88-5、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル (L-NAME) CAS 51298-62-5。

V1RB2阻害剤は、V1RB2と呼ばれる特定のタンパク質受容体の機能を特異的に標的とし、阻害する化学物質の一種です。V1RB2は、細胞シグナル伝達において重要な役割を果たす広範かつ多様な膜タンパク質のグループであるGタンパク質共役受容体(GPCR)スーパーファミリーに属する多くの受容体のうちの1つです。これらの受容体は、細胞膜を貫通する7つの膜貫通ドメインによって特徴づけられ、リガンド結合時の構造変化により、細胞外から細胞内へのシグナル伝達を行います。 V1RB2受容体は特定の遺伝子によってコードされており、生物のさまざまな組織で発現しています。 その天然のリガンドは、通常は内因性物質であり、受容体に結合すると、細胞内の一連の事象が引き起こされ、特定の生物学的反応がもたらされます。V1RB2受容体の正確な機能と、その受容体が影響を及ぼす経路は、体内の複雑な生化学反応の中で高度に特異的かつ複雑に制御されています。V1RB2の阻害剤は、この受容体に選択的に結合し、天然のリガンドによる活性化を防ぐように設計されています。これにより、これらの阻害剤は受容体の活性を効果的に抑制し、受容体が制御するシグナル伝達経路に多大な影響を与えることができます。V1RB2阻害剤の設計には、受容体の構造とリガンド結合時に起こる分子相互作用に関する深い理解が必要です。これらの化合物は通常、天然のリガンドの形状と電荷分布を模倣しますが、受容体の通常の反応を誘発しないように異なります。代わりに、それらは結合部位を占領し、他の分子が受容体と相互作用するのを防ぎます。V1RB2阻害剤の開発は、標的受容体に対するこれらの分子の親和性と特異性を予測し、強化するために、薬化学、分子生物学、計算モデリングなど、さまざまな分野を巻き込む高度なプロセスです。V1RB2阻害剤の選択性は極めて重要です。なぜなら、他のGタンパク質共役受容体に影響を与えることなく受容体を調節する能力を決定するものであり、標的効果以外の予期せぬ結果につながる可能性があるからです。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Phosphoramidon

119942-99-3sc-201283
sc-201283A
5 mg
25 mg
$195.00
$620.00
8
(1)

ホスホロアミドンは、メタロプロテアーゼ阻害剤であり、ネプリライシンの活性を阻害することができる。ネプリライシンは、Gタンパク質共役受容体(GPCR)の機能を調節する可能性があるオピオイド受容体の天然のリガンドであるエンケファリンを分解する。ネプリライシンを阻害することは、間接的にオピオイド受容体の活性を変化させる可能性があり、関連するGPCRの動態を調節することで、間接的にV1RB2シグナル伝達に影響を与える可能性がある。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

百日咳毒素は、αサブユニットをADPリボシル化することでGタンパク質を特異的に標的とし、Gタンパク質共役受容体(GPCR)との相互作用を阻害するタンパク質ベースの阻害剤である。この毒素は、正常なGタンパク質の機能を阻害することで、Gタンパク質結合および下流のシグナル伝達障害を通じて間接的にV1RB2シグナル伝達を減少させることができる。

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

GF 109203Xは強力なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。 PKCは、GPCR調節タンパク質を含む多くの基質のリン酸化に関与している。 PKCを阻害することにより、GF 109203XはV1RB2活性を調節するタンパク質のリン酸化状態を間接的に阻害し、V1RB2機能を低下させる可能性がある。

Cholesterol

57-88-5sc-202539C
sc-202539E
sc-202539A
sc-202539B
sc-202539D
sc-202539
5 g
5 kg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$26.00
$2754.00
$126.00
$206.00
$572.00
$86.00
11
(1)

コレステロールは細胞膜の主要な構成成分であり、膜の流動性や膜結合タンパク質の機能に影響を及ぼす可能性があります。 膜のコレステロールレベルを調節することで、受容体の局在や機能を変化させ、間接的にV1RB2シグナル伝達に影響を及ぼす可能性があります。

L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME)

51298-62-5sc-200333
sc-200333A
sc-200333B
1 g
5 g
25 g
$47.00
$105.00
$322.00
45
(1)

L-NAMEは一酸化窒素合成酵素(NOS)の阻害剤である。一酸化窒素(NO)は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)シグナル伝達を含む、さまざまな細胞プロセスにおいて拡散性調節因子として機能する。NOの産生を阻害することで、L-NAMEは間接的にV1RB2の機能に影響を与える可能性がある。なぜなら、NOは受容体の脱感作や細胞内移行を含むGPCR活性を調節することができるからである。

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、アドレナリン受容体の機能および関連するGPCRシグナル伝達に影響を与える可能性がある。V1RB2はGPCRであるため、プロプラノロールによるGPCR経路の調節は、細胞シグナル伝達環境を変化させることで間接的にV1RB2の機能活性に影響を与える可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kは、GPCRの細胞内移行やリサイクルに影響を与えるものを含む、さまざまな細胞経路に関与している。PI3Kを阻害することで、LY294002はV1RB2の輸送を変化させ、間接的にそのシグナル伝達や細胞表面での受容体の利用可能性に影響を与える可能性がある。

Chelerythrine

34316-15-9sc-507380
100 mg
$540.00
(0)

ChelerythrineはプロテインキナーゼC(PKC)の選択的阻害剤です。前述の通り、PKCはGPCRの機能を調節することができます。ChelerythrineはPKCを阻害することで、間接的にリン酸化を減少させ、その結果V1RB2活性を低下させる可能性があります。

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

クロザピンは、いくつかのドーパミンおよびセロトニン受容体に結合し、それらの受容体はGPCRであるため、GPCRシグナル伝達ネットワークに影響を及ぼす可能性があります。その主な標的はV1RB2ではありませんが、GPCRシグナル伝達に対する幅広い効果により、間接的にV1RB2の機能に影響を及ぼす可能性があります。質問2: