Date published: 2025-9-8

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Phosphoramidon (CAS 119942-99-3)

5.0(1)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (8)

別名:
Phosphoramidon sodium salt;N-(α-Rhamnopyranosyloxyhydroxyphosphinyl)-Leu-Trp disodium salt;N-(α-Rhamnopyranosylphosphono)-L-leucyl-L-tryptophan disodium salt
アプリケーション:
PhosphoramidonはNEP 24.11およびNEP2の阻害剤である
CAS 番号:
119942-99-3
純度:
≥95%
分子量:
587.47
分子式:
C23H32N3O10P•2Na
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

ホスホラミドンはCD10(中性エンドペプチダーゼ24.11、NEP)、メタロプロテアーゼ(MMP)、ネプリライシン-2(NEP2)の阻害剤であり、これらの酵素はII型インテグラル膜糖タンパク質のグループに属する。さらに、NEP酵素は神経ペプチドのシグナル伝達の調節や、細胞膜を介した生理活性ペプチドの代謝に関与していることが示されている。NEP2はNEPのホモログであり、配列の同一性が高いが、研究により、両者は生理作用が異なることが示されている。ホスホラミドンと、もう一つのNEP阻害剤であるチオルファン(sc-201287)は、ニトリル産生を増加させることが研究で示されている。さらに、LNCaP細胞の研究では、ホスホラミドンがニューロテンシン(NT)の代謝を阻害することが示されている。 ホスホラミドンは内皮転換酵素(ECE)の阻害剤である。


Phosphoramidon (CAS 119942-99-3) 参考文献

  1. ネプリライシン2アイソフォームの細胞特異的活性とネプリライシンと比較した酵素特異性。  |  Rose, C., et al. 2002. Biochem J. 363: 697-705. PMID: 11964170
  2. ホスホラミドンの投与はマウスにおけるシャーガス性心疾患の結果を改善する。  |  Jelicks, LA., et al. 2002. Clin Sci (Lond). 103 Suppl 48: 267S-271S. PMID: 12193101
  3. マウスシャーガス病における心筋構造と機能に対するホスホラミドンの心筋保護効果。  |  Jelicks, LA., et al. 2002. Int J Parasitol. 32: 1497-506. PMID: 12392915
  4. ヒトエンドセリン変換酵素-1(ECE-1)アイソフォームの発現に対するホスホラミドンの影響。  |  Isaka, D., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 42: 136-41. PMID: 12827039
  5. カッパオピオイド受容体遮断薬ではなくミューオピオイド受容体遮断薬によるホスホラミドン誘発性抗侵害受容の拮抗作用。  |  Pruhs, RJ., et al. 2007. Life Sci. 80: 1816-20. PMID: 17379253
  6. エンドセリン変換酵素阻害剤であるホスホラミドンは, リポ多糖誘発急性肺障害を抑制する。  |  Bhavsar, TM., et al. 2008. Exp Lung Res. 34: 141-54. PMID: 18307123
  7. プロテアーゼ阻害剤ホスホラミドンの脳室内注射によるアミロイドカスケードの活性化。  |  Nisemblat, Y., et al. 2008. Neurodegener Dis. 5: 166-9. PMID: 18322380
  8. ヒトのネプリライシン-2(NEP2)とNEPは, 異なる細胞内局在と基質選好性を示す。  |  Whyteside, AR. and Turner, AJ. 2008. FEBS Lett. 582: 2382-6. PMID: 18539150
  9. ホスホラミドンの経鼻投与により, 野生型マウスとNEP/NEP2欠損マウスでβアミロイドレベルが上昇した。  |  Hanson, LR., et al. 2011. J Mol Neurosci. 43: 424-7. PMID: 20941644
  10. ホスホラミドンとそのβアノマーの合成と酵素的評価:リン酸化によるα-l-ラムノーストリアセテートの異性化(英文  |  Sun, Q., et al. 2013. Bioorg Med Chem. 21: 6778-87. PMID: 23988485
  11. ホスホラミドン感受性メタロプロテアーゼがB群レンサ球菌によるヒト内皮細胞のアポトーシスを誘導する。  |  dos Santos, MH., et al. 2013. Antonie Van Leeuwenhoek. 104: 1125-33. PMID: 24052367
  12. 代謝的に安定化した(68)Ga-NOTA-Bombesinによる前立腺癌のPETイメージングとプロテアーゼ阻害剤ホスホラミドンの影響.  |  Richter, S., et al. 2016. Mol Pharm. 13: 1347-57. PMID: 26973098
  13. ホスホラミドンは, 積分型膜タンパク質亜鉛メタロプロテアーゼZMPSTE24を阻害する。  |  Goblirsch, BR., et al. 2018. Acta Crystallogr D Struct Biol. 74: 739-747. PMID: 30082509
  14. 可溶性ウサギネプリライシンとホスホラミドンまたはチオルファンとの複合体の構造。  |  Labiuk, SL., et al. 2019. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 75: 405-411. PMID: 31204686
  15. Met5]-エンケファリン-Arg6-Gly7-Leu8(Met-enk-RGL)の加水分解は, アマスタチン, カプトプリル, ホスホラミドンの併用により, 膜製剤中でほぼ完全に防御される。  |  Hiranuma, T., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 281: 769-74. PMID: 9152384
  16. ニューロテンシンは前立腺癌細胞株において内因性プロテアーゼによって代謝される。  |  Moody, TW., et al. 1998. Peptides. 19: 253-8. PMID: 9493857
  17. 中性エンドペプチダーゼ阻害薬およびアンジオテンシン変換酵素阻害薬は, キニン依存的な機序により, 単離されたイヌの冠動脈微小血管における一酸化窒素産生を増加させる。  |  Zhang, X., et al. 1998. J Cardiovasc Pharmacol. 31: 623-9. PMID: 9554814

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Phosphoramidon, 5 mg

sc-201283
5 mg
$195.00

Phosphoramidon, 25 mg

sc-201283A
25 mg
$620.00