V1RB1阻害剤

NF449はP2X1受容体の強力かつ選択的な拮抗薬です。V1RB1はGタンパク質共役受容体（GPCR）であるため、NF449によって間接的に阻害される可能性があります。P2X1受容体の活性化は、細胞内カルシウム濃度の調節やさまざまなキナーゼの活性化を通じてGPCRのシグナル伝達経路を調節することができるためです。NF449はP2X1受容体の活性化を阻害することで、カルシウム媒介シグナル伝達を減少させ、その結果、V1RB1媒介応答を減少させます。

(S)-MCPGは、グルタミン酸受容体グループIの選択的拮抗薬であり、特にmGluR1とmGluR5に作用します。グルタミン酸受容体の活性がグルタミン酸シグナル伝達を介してさまざまなGPCRの機能に影響を与える可能性があることから、V1RB1シグナル伝達はグルタミン酸受容体の活性によって調節されている可能性があります。 (S)-MCPGによるmGluR1/5の阻害は興奮性神経伝達物質のシグナル伝達を減少させる可能性があり、同じ神経回路内でこれらの受容体システム間にクロストークがある場合、V1RB1の活性を低下させる可能性があります。

ロサルタンはアンジオテンシンII受容体タイプ1（AT1）拮抗薬である。アンジオテンシンIIシグナルは、Gタンパク質シグナルカスケードの調節を介して、V1RB1を含む他のGPCRの機能に影響を与える可能性がある。ロサルタンによるAT1の阻害は、アンジオテンシンIIが細胞内経路に作用し、V1RB1シグナルを増強するのを防ぐ可能性があり、それによって間接的にV1RB1の機能活性を阻害する。

Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤である。ROCKは細胞骨格のダイナミクスと細胞収縮を調節し、V1RB1を含むGPCR活性に影響を与える可能性がある。ROCKを阻害することで、受容体の最適な機能とシグナル伝達に必要な細胞骨格環境を変化させ、V1RB1を介するものを含むGPCR媒介性の細胞応答を減少させる可能性がある。

GW9662は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPARγ）の不可逆的アンタゴニストです。PPARγを阻害することにより、GW9662はGPCRシグナル伝達に関与するさまざまなタンパク質の産生に影響を及ぼし、結果としてV1RB1シグナル伝達に変化をもたらす可能性があります。PPARγは脂質代謝および脂肪形成に関与する遺伝子の転写を調節することができ、間接的にV1RB1のようなGPCRの膜環境や輸送に影響を及ぼす可能性があります。

ガバジンは選択的GABA-A受容体拮抗薬である。GABA作動性シグナル伝達を阻害することにより、SR 95531は神経細胞の興奮性を高める可能性がある。この興奮性の増大は、GABA-A受容体とV1RB1の両方を発現するニューロンのベースラインの活動レベルを変化させることで、間接的にV1RB1などのGPCRの活性に影響を及ぼす可能性がある。これにより、神経伝達物質放出の動態が変化し、V1RB1シグナル伝達が抑制される可能性がある。