V-ATPase G3 アクチベーター
一般的なV-ATPase G3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、コンカナマイシンA CAS 80890-47-7が挙げられるが、これらに限定されない。
フォルスコリン、IBMX、8-Br-cAMPなどのV-ATPアーゼG3活性化剤は、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じて機能し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。これらのcAMPレベルの増加は、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはATP6V1G3をリン酸化して活性化し、V-ATPアーゼ活性を増強する。バフィロマイシンA1やコンカナマイシンAを含むいくつかの活性化剤は、V-ATPアーゼを阻害することにより機能し、細胞質にプロトンが蓄積する。これはATP6V1G3の活性化を含む代償反応を引き起こす。
LY294002やロットレリンのような別の活性化剤群は、他の経路の阻害を介して作用し、PKA活性のアップレギュレーションとそれに続くATP6V1G3のリン酸化と活性化をもたらす。対照的に、オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって機能し、ATP6V1G3の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。最後に、FTY720やザルダベリンのような活性化剤は、異なるメカニズムでcAMPレベルを上昇させることにより機能し、PKAの活性化、それに続くATP6V1G3のリン酸化と活性化につながる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内 cAMP レベルを増加させます。増加した cAMP レベルはプロテインキナーゼ A (PKA) を活性化し、ATP6V1G3 をリン酸化および活性化することで、V-ATPase 活性を強化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはATP6V1G3をリン酸化して活性化する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。cAMPレベルを直接上昇させることにより、PKAを活性化し、ATP6V1G3のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $98.00 $255.00 $765.00 $1457.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1はV-ATPaseを可逆的に阻害する。この結果、細胞質にプロトンが蓄積し、ATP6V1G3の活性化につながる代償反応が刺激される。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $66.00 $167.00 $673.00 $2601.00 | 109 | |
バフィロマイシンA1と同様に、コンカナマイシンAはV-ATPアーゼを阻害し、細胞質プロトン濃度の上昇をもたらす。これは代償反応を引き起こし、ATP6V1G3を活性化する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを阻害し、Akt活性を低下させる。これは、ATP6V1G3をリン酸化し活性化するPKA活性のアップレギュレーションにつながる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1（PP1）と2A（PP2A）の強力な阻害剤である。脱リン酸化を阻止することにより、ATP6V1G3のリン酸化（活性）状態を維持する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カリクリンAは、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素の強力な阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害することにより、ATP6V1G3のリン酸化された活性状態を維持する。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $33.00 $77.00 $120.00 | 14 | |
FTY720はスフィンゴシン1リン酸受容体モジュレーターである。その作用はアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを介してATP6V1G3を活性化する。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $84.00 $166.00 $302.00 $2091.00 $5212.00 $16657.00 | 51 | |
ロットレリンはPKCデルタ阻害剤である。その作用は、細胞のバランスをPKA活性にシフトさせ、ATP6V1G3のリン酸化と活性化を増加させる。 | ||||||