USP17L5阻害剤
一般的なUSP17L5阻害剤としては、Veliparib CAS 912444-00-9、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
USP17L5阻害剤は、DNA損傷応答、細胞周期制御、アポトーシスなど様々な細胞内プロセスに関与する脱ユビキチン化酵素であるUSP17L5の機能的活性を低下させる様々な化合物群からなる。ベリパリブはPARP酵素を阻害するため、修復されないDNA損傷が蓄積し、DNA修復機構におけるUSP17L5の活性が低下する。SB 431542とLY 294002はそれぞれ、USP17L5が関与する経路であるTGF-β経路とPI3K/Akt経路の上流エレメントを標的としており、これらを阻害すると、通常USP17L5が関与するはずのシグナル伝達カスケードが減少する。同様に、PD98059とU0126はMEK/ERK経路を阻害し、SP600125はJNKシグナル伝達を標的とするが、これらはすべてUSP17L5が調節する経路である。これらの経路が阻害されると、酵素がストレスや増殖シグナルに対する細胞応答を調節する機会が減少する。ボルテゾミブとMG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化されたタンパク質の基質を蓄積させるため、基質のターンオーバーを妨げることにより、間接的にUSP17L5の脱ユビキチン化機能を阻害する。
USP17L5の活性阻害にさらに貢献するWortmanninは、もう一つのPI3K経路阻害剤として機能し、USP17L5関連の活性を包括的に低下させるためにこの特定の経路を標的とすることの冗長性を裏付けている。PF-00562271とZM-447439は、それぞれフォーカルアドヒージョンキナーゼとオーロラキナーゼを阻害することによって細胞周期に関連したプロセスを破壊し、USP17L5が関与する細胞周期のフェーズに影響を与える。C646は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、間接的に遺伝子発現パターンに影響を及ぼし、特に遺伝子発現の調節が不可欠な経路において、USP17L5の機能的活性に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、多様な生化学的メカニズムを利用して、USP17L5が調節することが知られている細胞内プロセスやシグナル伝達経路を減少させ、USP17L5の機能的活性を低下させる幅広いアプローチを保証することになる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
DNAの一本鎖切断の修復を妨害するPARP阻害剤。USP17L5はDNA損傷応答に関与しているため、PARPの阻害はDNA損傷の蓄積につながり、間接的にDNA修復プロセスにおけるUSP17L5の機能活性を低下させます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-β受容体の阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を妨害します。USP17L5がTGF-βに関与する経路を制御することが示されているため、SB-431542は、USP17L5を活性化する上流シグナルを阻害することで、間接的にUSP17L5の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、細胞の生存と成長に重要な役割を果たすPI3K/Akt経路を遮断します。PI3Kを阻害することで、LY 294002は間接的に、細胞増殖および生存経路を調節することが知られているUSP17L5の活性を低下させることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤。USP17L5が関与しているとされる経路です。MEKを阻害するとERKシグナル伝達が減少し、その結果、このシグナル伝達経路に関連するUSP17L5の機能活性が間接的に低下します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK阻害剤は、ストレス反応やアポトーシスに関与するJNKシグナル伝達を遮断することができます。USP17L5はアポトーシス経路と関連しているため、SP600125によるJNKシグナル伝達の阻害は、間接的にストレス反応に関連するUSP17L5の活性の低下につながります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、ユビキチン化タンパク質の蓄積を促すプロテアソーム阻害剤です。USP17L5は脱ユビキチン化酵素であるため、MG132はユビキチン化基質のターンオーバーを妨げることで、間接的にその機能活性を低下させることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の阻害剤であり、ERK経路の活性化を阻害します。ERKシグナル伝達はUSP17L5によって調節される可能性があるため、U0126の使用は、影響を受けるシグナル伝達経路を阻害することで間接的にUSP17L5の機能活性を低下させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力な PI3K 阻害剤であり、PI3K/Akt シグナル伝達を減少させることができます。 USP17L5 は PI3K/Akt 媒介経路において何らかの役割を果たしていると考えられており、したがって、Wortmannin による PI3K の阻害は、これらの経路における USP17L5 の活性を間接的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ユビキチン-タンパク質複合体の分解を防ぐために使用されるプロテアソーム阻害剤。USP17L5 が脱ユビキチン化酵素として機能していることを踏まえると、ボルテゾミブは、その分解経路を阻害することで間接的に USP17L5 の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
染色体整列と分離を妨害することで細胞分裂に影響を与えるオーロラキナーゼ阻害剤。USP17L5は細胞周期の制御に関与しているため、ZM-447439は間接的に有糸分裂におけるUSP17L5の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||