UNC-13 アクチベーター
一般的なUNC-13活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、アラキドン酸（20：4、n-6）CAS 506-32-1、タダラフィルCAS 171596-29-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
UNC-13活性化物質には、セカンドメッセンジャー経路、特に細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）を増加させる経路を調節する様々な化学物質が含まれる。これらの化合物は、直接UNC-13を活性化するわけではないが、間接的にシナプス小胞のプライミングにおけるUNC-13の役割を高めることができる状態に、細胞内環境に影響を与える。これらの化学物質の作用機序としては、通常、ホスホジエステラーゼ（PDE）を阻害してcAMPのレベルを上昇させるか、あるいは細胞内で天然の活性化因子の機能を模倣するcAMPアナログを直接添加する。
cAMPを増加させることにより、これらの化合物はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。PKAは、UNC-13が重要な役割を果たしているシナプス小胞の動態と神経伝達物質放出の制御に関与する基質をリン酸化する可能性がある。ここに挙げた化学物質は、cAMPの分解を阻害するか、あるいはアナログとして作用し、PKAを持続的に活性化することが知られている。このプロセスは、UNC-13が作用する主要な細胞内プロセスであるシナプス伝達の増強に至る細胞内事象のカスケードを導くことができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、UNC-13が関与している可能性のある神経伝達物質の放出を促進する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
PDE4阻害剤は、その分解を防ぐことによってcAMPを増加させ、おそらくUNC-13を介した小胞のプライミングを促進する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
PKAを活性化し、UNC-13の機能を促進するリン酸化イベントを増加させる可能性のあるcAMPアナログ。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
シナプス機能の調節因子として、UNC-13が関与する膜融合プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
シルデナフィルと同様の作用を持つ別のPDE5阻害薬は、間接的にUNC-13の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
分解されにくく、内因性cAMPの作用を模倣できるcAMPアナログで、UNC-13の活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的PDE阻害薬で、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、UNC-13の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1阻害剤は、cAMPとcGMPを増加させ、それによってUNC-13の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE5阻害剤はcGMPレベルを上昇させ、cAMP経路と相互作用してUNC-13に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||