UGT3A1阻害剤
一般的なUGT3A1阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、コウジ酸CAS 501-30-4、(±)-スルフィンピラゾンCAS 57-96-5、プロベネシドCAS 57-66-9、フルコナゾールCAS 86386-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。
UGT3A1阻害剤には、様々な方法でUGT3A1の活性に影響を与える多様な化合物が含まれる。一部の化合物は、酵素の活性部位と直接競合することによって作用し、それによって酵素の機能に不可欠な基質の共役を阻害する。他の阻害剤は、酵素活性に必要不可欠な補酵素や基質の利用可能性を調節することによって、間接的に作用する。例えば、補酵素の代謝を阻害する化合物や、キレート化によって補酵素を隔離する化合物は、UGT3A1が関与するグリコシル化過程を著しく低下させる。さらに、ある種の分子によるグルコーストランスポーターの阻害は、UGT3A1の重要な基質であるUDP-グルコースの欠乏につながり、そのグリコシル化能を効果的に低下させる。
さらに、発現レベルや酵素に関連する制御経路を変化させることによってUGT3A1活性に影響を与える阻害剤もある。これには、解毒酵素の調節を担う転写因子を調節し、それによってUGT3A1の発現に影響を与える分子が含まれる。さらに、いくつかの化合物は、UGT3A1酵素活性の最終産物であるグルクロニドの輸送に影響を与え、それによってフィードバック機構を介して間接的に酵素活性に影響を与える。他の阻害剤は、UGT3A1の発現や活性の変化をもたらすシグナル伝達経路と相互作用する。例えば、炎症経路の阻害や肝臓特有の代謝プロセスの調節は、酵素の発現をダウンレギュレートする可能性がある。ある種のポリフェノールが存在すると、核酸合成を阻害することによってUGT3A1の発現レベルが低下する可能性があり、これはより広範な代謝作用であるが、それでも酵素の活性に影響を与える。また、リン酸化は代謝酵素の機能にとって重要であることが多いため、キナーゼ阻害剤によってリン酸化事象が調節されると、酵素活性が低下する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
この化合物は、さまざまなグルコース輸送体の機能を阻害し、これにより、UGT3A1活性に必要な基質であるUDP-グルコースの利用可能性が低下する可能性があります。基質の利用可能性が低下すると、UGT3A1の活性が低下します。 | ||||||
Kojic acid | 501-30-4 | sc-255228 sc-255228A | 5 g 25 g | $92.00 $173.00 | 1 | |
コウジ酸は二価陽イオンのキレート剤である。マグネシウムはUGT3A1の酵素活性に必要な補酵素であるため、マグネシウムイオンをキレートすることにより、グリコシル化過程を損なう可能性がある。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
グルクロン酸転移酵素の競合的阻害剤として、この化合物は活性部位を競合することによってUGT3A1を阻害し、基質の抱合を妨げる可能性がある。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、さまざまな陰イオン輸送体および尿酸排泄促進剤を阻害します。UGT3A1のグルクロン酸抱合活性の産物であるグルクロニドの輸送を阻害することで、UGT3A1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
シトクロムP450酵素を阻害することで、フルコナゾールは肝臓における代謝バランスを変化させ、基質競合または補酵素の可用性の変化によりUGT3A1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
このジテルペン化合物は、NF-κBの活性化を阻害することが知られています。NF-κBは解毒酵素の発現を調節できるため、アンドログラフォリドは、この転写因子を阻害することでUGT3A1の発現をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
シリマリンは抗酸化物質であり、解毒に関与する酵素を調節する。これらの酵素の調節を変化させることで、シリマリンはUGT3A1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
このフラボノイドは広範囲の酵素を阻害し、グルクロン酸抱合プロセスに影響を与えることが示されています。 UGT3A1 を阻害する可能性があり、酵素との直接的な相互作用または関連シグナル伝達経路の調節によって阻害すると考えられます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは様々なシグナル伝達経路を調節することができ、酵素との直接的な相互作用によって、あるいは関連する代謝経路に影響を与えることによって、UGT3A1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
様々な酵素の阻害剤であり、生物学的利用能を高めるピペリンは、酵素と直接的に相互作用すること、またはUGT3A1の機能を左右する肝臓の代謝を変えることによって、UGT3A1の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||