UGT1A6阻害剤
一般的なUGT1A6阻害剤には、アタザナビルCAS 198904-31-3、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、クルクミンCAS 458-37-7、ピペリンCAS 94-62-2およびリファンピシンCAS 13292-46-1が含まれるが、これらに限定されない。
UGT1A6阻害剤は、UDP-グルクロン酸転移酵素1A6（UGT1A6）を特異的に標的とし、その活性を調節する化合物の一種である。UDP-グルクロン酸転移酵素は、薬物、毒素、内因性化合物を含む異種物質の第二相代謝に関与する酵素ファミリーである。UGT1A6はこのファミリーのアイソフォームの一つで、主に肝臓と一部の肝外組織に存在し、様々な物質の体内からの解毒と排泄に重要な役割を果たしている。UGT1A6の阻害は、薬物濃度の変化や薬物-薬物相互作用につながるため、薬物代謝や薬物動態に重大な影響を及ぼす可能性がある。
UGT1A6阻害剤は、酵素の活性部位に結合することにより作用し、その触媒機能を阻害する。この阻害により、基質のグルクロン酸抱合が減少し、体内での基質の存在期間が長くなり、毒性が増大する可能性がある。UGT1A6阻害剤を理解し開発することは、薬物相互作用や副作用の予測や管理に役立つため、薬理学や医薬品開発の分野において重要である。さらに、これらの阻害剤は、特定の薬物や生体外物質の代謝におけるUGT1A6の役割を調べる研究のツールとして使用することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
アタザナビルは、UGT1A6の発現を制御する遺伝子の制御エレメントと相互作用することにより、UGT1A6の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
ゲムフィブロジルは、おそらくUGT1A6遺伝子の転写を制御する核内受容体への干渉を通して、UGT1A6の発現を阻害することができる。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、転写レベルで遺伝子発現に関与するシグナル伝達経路を調節することにより、UGT1A6の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
ピペリンは、UGTを含む様々な薬物代謝酵素を阻害することが知られており、潜在的には酵素や遺伝子の制御領域に結合することによって阻害する。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
いくつかのUGTの強力な誘導物質であるリファンピシンは、おそらく競合的結合か発現のダウンレギュレーションによって、他のUGTを阻害することが示されている。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、転写因子の活性を変化させることにより、UGT1A6を含む様々な酵素やトランスポーターの発現を調節する可能性がある。 | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
エチニルエストラジオールは、おそらくエストロゲン受容体を介した遺伝子転写過程の変化によって、UGT1A6の発現を阻害することができる。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはチトクロームP450酵素に影響を与えることが知られており、これらの酵素を制御する細胞内環境を変化させることによって、同様にUGTに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンはフラボノイドの一種で、おそらく遺伝子制御機構に影響を与えることにより、代謝に関与する様々な酵素の発現に影響を与えることができる。 | ||||||