UBE2QL1阻害剤
一般的なUBE2QL1阻害剤には、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ボルテゾ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、およびラクタシスチン CAS 133343-34-7。
UBE2QL1阻害剤には、ユビキチン化経路またはプロテアソーム系の異なる側面を標的とすることにより、UBE2QL1の活性に間接的に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。例えば、PYR-41はユビキチン活性化酵素UBE1を標的としており、この酵素はUBE2QL1が属するユビキチン化カスケードの上流制御因子である。UBE1を阻害することで、PYR-41はUBE2QL1による結合に利用可能なユビキチンを効果的に減少させることができる。一方、MLN4924は、ユビキチンリガーゼの活性化に重要なNEDD8活性化酵素を阻害する。これはユビキチンリガーゼ活性を低下させ、UBE2QL1の抱合機能に対する要求を低下させる。同様に、Bortezomib、MG132、Clasto-Lactacystin β-Lactone、Lactacystinのようなプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、UBE2QL1のユビキチン結合活性に対する負のフィードバックを引き起こす可能性がある。IU1やWP1130のような脱ユビキチン化酵素を標的とする阻害剤は、ユビキチンやユビキチン鎖のリサイクルを変化させ、その結果、UBE2QL1が関与するユビキチン化過程の平衡や動態に影響を与える可能性がある。
さらに、HBX 41108やNSC 697923のような阻害剤は、もう1つのユビキチン結合酵素であるUBE2Nの機能を破壊し、間接的にユビキチン化経路やUBE2QL1のオペレーションコンテキストに影響を与える可能性がある。Eeyarestatin IとRA190は、それぞれ小胞体関連分解経路やプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素など、ユビキチン・プロテアソーム系の他の側面を標的とし、UBE2QL1が関与するユビキチン化過程にノックオン効果をもたらす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
UBE1阻害剤は、ユビキチン化におけるUBE2QL1の役割の上流にあるユビキチン活性化の初期段階を阻止する。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素阻害剤で、ユビキチンリガーゼの機能に重要なneddylationを抑制し、間接的にUBE2QL1の活性に影響を与える。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、UBE2QL1の活性を含むユビキチン化プロセスをフィードバック阻害することができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であり、ボルテゾミブと同様に、ユビキチン-プロテアソーム系をフィードバック阻害し、間接的にUBE2QL1を阻害することができる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
特異的プロテアソーム阻害剤であり、下流の分解経路を阻害することで、間接的にユビキチン共役酵素に影響を与える可能性がある。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
USP14阻害剤は、脱ユビキチン化を調節し、間接的にユビキチン-プロテアソーム経路とおそらくUBE2QL1活性に影響を与えることができる。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
脱ユビキチナーゼ阻害剤で、ユビキチンの動態に影響を与え、UBE2QL1のようなユビキチン結合酵素の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
UBE2N阻害剤は、HBX 41108と同様に、ユビキチン結合に影響を与え、間接的にUBE2QL1の活性に影響を与える。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
ER関連分解阻害剤で、ER内でのユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、UBE2QL1に影響を与える可能性がある。 | ||||||