UBE2B アクチベーター
一般的なUBE2B活性化剤としては、特に、MG-132［Z-Leu-Leu-CHO］CAS 133407-82-6、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、サリドマイドCAS 50-35-1およびMLN 4924 CAS 905579-51-3が挙げられる。
UBE2B活性化剤は、ユビキチン-プロテアソーム系および関連する細胞経路に影響を与える様々なメカニズムを通じて、間接的にUBE2Bの機能的活性を増強する多様な化合物群である。MG132、ボルテゾミブ（別名ベルケイド）、ラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤は、このプロセスにおいて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、細胞内にユビキチン化タンパク質を蓄積させるため、UBE2Bのユビキチン結合活性に対する要求が高くなる。同様に、LeupeptinとWithaferin Aは、それぞれプロテアーゼ活性を阻害し、プロテアソーム阻害を誘導することによって、タンパク質の恒常性維持におけるUBE2Bの機能に対する要求の増大に寄与する。同様に、PYR-41は、上流のユビキチン活性化酵素E1を阻害することにより、ユビキチン化の初期段階を阻害し、その結果、UBE2Bが介在するユビキチン化活性が代償的に増加する。
さらに、サリドマイド、MLN4924、ツニカマイシンなどの化合物は、関連する細胞経路への影響を通じて間接的にUBE2B活性を調節する。サリドマイドによるユビキチン・プロテアソーム系への影響、MLN4924によるNEDD8活性化酵素の阻害、チュニカマイシンによる小胞体ストレスの誘導はすべて、タンパク質のユビキチン化におけるUBE2Bへの依存を高めることにつながる。さらに、クロロキンおよびオリゴマイシンは、それぞれリソソーム機能およびATP合成を阻害することにより、UBE2B活性を増強する。これらの障害は細胞ストレスを引き起こし、細胞の依存性をさらにUBE2Bが重要な構成要素であるユビキチン-プロテアソーム経路へとシフトさせる。これらのUBE2Bアクチベーターは、タンパク質分解経路や細胞ストレス応答に対する標的効果を通じて、細胞タンパク質のバランスを維持するために重要なUBE2Bの機能を促進する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG132は、ユビキチン-プロテアソーム経路に関与するタンパク質の分解を阻害することでUBE2Bの活性を高め、UBE2Bの基質利用可能性を間接的に増加させます。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
ユビキチン活性化酵素E1阻害剤であるPYR-41は、上流のユビキチン化プロセスを阻害することで間接的にUBE2B活性を増強し、タンパク質の恒常性を維持するためにUBE2B媒介性ユビキチン化の需要が高まります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
もう一つのプロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、ユビキチン化タンパク質を蓄積させることで間接的にUBE2Bを活性化し、UBE2Bのユビキチン結合活性の必要性を高める。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $111.00 $357.00 | 8 | |
サリドマイドは、ユビキチン-プロテアソーム系に対する調節作用を通じて、タンパク質分解の様相を変化させることで間接的にUBE2Bの活性を高めます。これにより、UBE2B媒介性ユビキチン化が増加する可能性があります。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素阻害剤であるMLN4924は、NEDDylationプロセスを阻害することで間接的にUBE2Bを活性化し、これによりユビキチン化システムに影響が及び、UBE2Bの機能要求が高まります。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $73.00 $148.00 $316.00 $499.00 $1427.00 $101.00 | 19 | |
プロテアーゼ阻害剤であるLeupeptinは、ユビキチン-プロテアソーム経路に関与するタンパク質を含むタンパク質の分解を阻害することで間接的にUBE2B活性を高め、UBE2Bの基質を増加させる可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $188.00 $575.00 | 60 | |
特異的プロテアソーム阻害剤であるラクタシスチンは、分解の対象となるタンパク質を安定化させることで間接的にUBE2Bを活性化し、細胞内でUBE2Bのユビキチン結合活性の必要性を高める。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
リソソーム阻害効果で知られるクロロキンは、オートファジー-リソソーム経路に影響を与えることで間接的にUBE2B活性を高め、UBE2Bを含むユビキチン-プロテアソーム系への細胞依存性をシフトさせる可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化の阻害剤であるツニカマイシンは、小胞体ストレスを引き起こし、UBE2Bが重要な役割を果たすユビキチン・プロテアソーム経路をアップレギュレートすることによって、間接的にUBE2Bを活性化する。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $179.00 $612.00 $1203.00 $5202.00 $9364.00 | 26 | |
オリゴマイシンは、ATP合成酵素の阻害剤であり、細胞ストレスを引き起こすことで間接的にUBE2Bの活性を高めます。この細胞ストレスは、しばしばUBE2Bが機能するユビキチン-プロテアソーム経路への依存度を高めることにつながります。 | ||||||