TYW4阻害剤
一般的なTYW4阻害剤としては、フルオロウラシルCAS 51-21-8、メトトレキサートCAS 59-05-2、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。
TYW4阻害剤は、ラジカルS-アデノシルメチオニン（SAM）スーパーファミリーのメンバーであるTYW4酵素を標的とする一群の化合物である。TYW4酵素は、アデニンで始まるコドンを認識する特定のtRNAの37位に見られる超修飾ヌクレオシドであるワイブトシン（yW）の生合成に関与している。この位置は、コドンとアンチコドンの正確かつ効率的なペアリングを保証することにより、タンパク質合成中に適切なリーディングフレームを維持するために重要である。TYW4が触媒する修飾過程は複雑で、tRNA分子に炭素原子を付加させる複数の酵素的段階を含み、その結果、ウィブトシンヌクレオシドの形成が促進される。TYW4の阻害剤は、この酵素機能を阻害し、特定の段階でウィブトシン合成経路を効果的にブロックすることを目的としている。
TYW4阻害剤の化学構造は、通常、ウィブトシン生合成経路の基質または中間体を模倣するように設計されており、TYW4酵素の活性部位に高い親和性で結合できるようになっている。そうすることで、天然の酵素活性を競合的に阻害し、ウィブトシン修飾の正常な進行を妨げる。このような阻害剤の設計には、酵素の構造と生合成プロセスの根底にある化学的メカニズムを十分に理解する必要がある。X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの高度な技術は、酵素と潜在的阻害剤との間の正確な相互作用を決定するためにしばしば用いられる。この情報は、ラジカルSAMスーパーファミリーの他の酵素に影響を与えることなく、TYW4の活性を効果的に調節できる分子を合理的に設計するために極めて重要である。このような特異性は、オフターゲット効果が意図しない生化学的結果につながる可能性があるため、これらの阻害剤の開発を成功させる鍵となる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
この化合物は、チミジル酸合成酵素を阻害するピリミジンアナログであり、ピリミジン合成の減少につながる。TYW4はピリミジンに富むtRNA修飾に関与しているため、ピリミジンの利用可能性の低下は、基質の利用可能性を制限することで間接的にTYW4の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、ヌクレオチド合成を減少させます。これは、TYW4の修飾作用の基質であるtRNA分子のプールを減少させることで、間接的にTYW4の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸脱水素酵素を阻害し、グアニンヌクレオチドの枯渇を引き起こす。TYW4はtRNA修飾プロセスの一部であるため、グアニンヌクレオチドの欠乏は間接的にtRNA合成を妨げ、その結果として基質としての利用可能性を低下させることで、TYW4の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
このリボヌクレオチド還元酵素阻害剤はデオキシリボヌクレオチドプールを減少させ、DNA合成に影響を与え、間接的にRNA関連プロセスに影響を与える。TYW4はtRNAの修飾に関与しているため、RNA合成の減少は前駆体の利用を制限することで間接的にTYW4の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
シチジンヌクレオシド類似体である5-アザシチジンは、RNAおよびDNAに取り込まれ、脱メチル化および細胞毒性をもたらします。 RNAへの取り込みはtRNAの構造および機能に影響を及ぼし、TYW4が関与する修飾プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
デシタビンはシチジンアナログであり、5-アザシチジンと同様にDNAおよびRNAに取り込まれ、脱メチル化効果をもたらします。RNAのメチル化パターンを変化させることで、メチル化が重要なプロセスであるtRNA修飾におけるTYW4の機能を間接的に影響する可能性があります。 | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
酢酸鉛は重金属化合物であり、核酸の合成と修復に関与するさまざまな酵素を阻害する可能性があります。これらの酵素に対する阻害効果は、tRNA合成の低下につながり、間接的にTYW4媒介修飾の基質利用可能性を低下させる可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、mRNAの合成を担うRNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤です。RNAポリメラーゼIIを阻害することで、間接的にtRNAのレベルと処理に影響を与え、TYW4の機能のための基質の可用性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに結合し、RNA合成に不可欠なRNAポリメラーゼを阻害します。RNAレベルを低下させることで、tRNAの可用性に間接的に影響し、tRNA修飾におけるTYW4の役割にも影響します。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンは、DNA複製と転写に不可欠なトポイソメラーゼIを阻害します。この阻害により、RNA合成と処理が減少する可能性があり、その結果、TYW4のtRNAの可用性に影響を与える可能性があります。 | ||||||