TXA2R阻害剤
一般的なTXA2R阻害剤には、プロスタグランジンI2ナトリウムCAS 61849-14-7、SQ-29548 CAS 98672-91-4、L-655,240 CAS 103253-15-2、ピコタミド CAS 32828-81-2、U-51605 CAS 64192-56-9。
TXA2R阻害薬は、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）に直接結合して阻害する、または天然のリガンドであるトロンボキサンA2（TXA2）の生成を妨げることで間接的に阻害する化学物質群です。これらの阻害剤は、構造と作用機序に基づいていくつかのクラスに分類することができる。
第1のクラスには、イフェトロバン、スロトロバン、セラトロダスト、テルボグレル、ラマトロバン、S-145、GR 32191、BMS-180、291、SQ 29、548などのTXA2Rの直接拮抗薬が含まれる roban、seratrodast、terbogrel、ramatroban、S-145、GR 32191、BMS-180,291、SQ 29,548、およびtorasemideなどである。これらの化学物質は、TXA2Rに結合し、TXA2の結合を阻害することで、受容体の活性化を防ぐ。テルボグレルやラマトロバンなどの阻害剤の中には、プロスタサイクリン受容体やCRTH2受容体など、他の受容体に対する拮抗作用を持つものもあります。第2のクラスには、ピコタミドやオザグレルなど、TXA2の産生を阻害する化学物質が含まれます。ピコタミドは、TP受容体とトロンボキサン合成酵素の2つの拮抗剤です。TXA2の結合を阻害することでTXA2Rの活性化を防ぐだけでなく、トロンボキサン合成酵素の活性を阻害することでTXA2の産生を減少させます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
プロスタグランジンI2ナトリウムは、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）において強力なアンタゴニストとして作用し、TXA2を介するシグナル伝達を阻害するユニークな能力を示す。その分子構造は特異的な水素結合相互作用を促進し、受容体のコンフォメーションを変化させることができる。この化合物は脂質二重膜に対して顕著な親和性を示し、膜の流動性に影響を与える。さらに、この化合物の反応速度論は、解離速度が遅いことを示しており、レセプターの長時間関与と細胞反応の調節を可能にする。 | ||||||
L-655,240 | 103253-15-2 | sc-201350 sc-201350A | 1 mg 5 mg | $57.00 $229.00 | ||
L-655,240はトロンボキサンA2受容体（TXA2R）の選択的拮抗薬であり、ユニークな疎水性相互作用により受容体のコンフォメーションを安定化させるという特徴を持つ。この化合物は、受容体の活性を調節する特異的なアロステリック部位を好む特異的な結合プロフィールを示す。L-655,240の速度論的特性は、結合速度が速く、受容体を効率的に占有することを明らかにした。さらに、L-655,240は下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞のカルシウム動態や遺伝子発現に影響を与える。 | ||||||
U-51605 | 64192-56-9 | sc-205535 sc-205535A | 500 µg 1 mg | $309.00 $544.00 | ||
U-51605は、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）の選択的拮抗薬として作用し、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成して結合親和性を高めるユニークな能力によって区別される。この化合物は遅い解離速度を示し、受容体の阻害を延長する。TXA2Rとの相互作用はコンフォメーションダイナミクスを変化させ、Gタンパク質カップリング効率や下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、最終的には細胞反応や代謝経路に影響を与える。 | ||||||
Seratrodast | 112665-43-7 | sc-201352 sc-201352A | 10 mg 50 mg | $67.00 $373.00 | ||
セラトロダストは、TP受容体拮抗薬である。TXA2Rに結合し、TXA2の結合を阻害することで作用し、それにより受容体の活性化を防ぐ。 | ||||||
PTA2 (Pinane thromboxane A2) | 71111-01-8 | sc-201177 | 1 mg | $200.00 | ||
PTA2はトロンボキサンA2受容体(TXA2R)の強力なアゴニストであり、受容体構造のコンフォメーション変化を誘導することが特徴である。この化合物は、受容体の活性化において迅速な動態を示し、下流のシグナル伝達事象を迅速に引き起こす。受容体の結合ポケットとのユニークな疎水性相互作用が特異性を高める一方、カルシウム動員や血小板凝集に影響を与えることから、血管反応を調節する役割が強調された。 | ||||||
ICI 192,605 | 117621-64-4 | sc-361209 sc-361209A | 5 mg 25 mg | $90.00 $345.00 | 1 | |
ICI 192,605はトロンボキサンA2受容体（TXA2R）の選択的拮抗薬であり、受容体の不活性型コンフォメーションを安定化させることで知られている。この化合物は、TXA2が介在するシグナル伝達経路を破壊するユニークな結合親和性を示し、血管収縮や血小板活性化などの下流作用を効果的に阻害する。この化合物の特異的な分子間相互作用には水素結合と疎水性接触が関与しており、受容体調節における特異性と有効性に寄与している。 | ||||||
BAY-u 3405 | 116649-85-5 | sc-203834 sc-203834A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
ラマトロバンは、TP受容体とCRTH2受容体の二重拮抗薬である。TXA2の受容体への結合を阻害することで、TXA2Rの活性化を防ぐ。 | ||||||
BM 567 | 284464-77-3 | sc-205229 sc-205229A | 1 mg 5 mg | $72.00 $435.00 | 1 | |
BM 567はトロンボキサンA2受容体(TXA2R)の選択的拮抗薬であり、受容体の構造変化を誘導することが特徴である。この化合物は、π-πスタッキングやファンデルワールス力などの特異的な分子間相互作用に関与し、結合親和性を高める。TXA2R活性を調節することにより、BM567は細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与え、受容体の発現レベルを直接変化させることなく、様々な生理学的プロセスに影響を与える。 | ||||||
13-APA | 71629-07-7 | sc-223165 sc-223165A | 1 mg 10 mg | $65.00 $539.00 | ||
13-APAはトロンボキサンA2受容体（TXA2R）の強力なモジュレーターとして作用し、アロステリックな制御を促進するユニークな結合ダイナミクスを示す。その構造は特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体のコンフォメーションを安定化させる。この化合物は、Gタンパク質の結合効率を変化させることによって下流のシグナル伝達経路に影響を与え、それによって細胞応答を微調整する。その相互作用の速度論は、迅速な作用発現を示唆し、受容体調節におけるその役割を強調している。 | ||||||
Daltroban | 79094-20-5 | sc-214835 sc-214835A | 5 mg 25 mg | $195.00 $760.00 | 2 | |
ダルトロバンは、トロンボキサンA2受容体（TXA2R）の選択的拮抗薬であり、TXA2を介したシグナル伝達を阻害することが特徴である。そのユニークな分子構造により、受容体部位と特異的な静電的相互作用を行い、受容体の活性化を阻害する構造変化をもたらす。この化合物は、TXA2Rに対する顕著な親和性を有する特異的な速度論的プロフィールを示し、関連する細胞内経路と細胞応答を正確に調節することを可能にする。 | ||||||