TTYH3 アクチベーター
一般的なTTYH3活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、フォルスコリンCAS 66575-29-9、塩化カリウムCAS 7447-40-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TTYH3活性化剤は、TTYH3（Tweety Homologue 3としても知られる）を特異的に標的とし、その機能を増強する化学薬剤のカテゴリーを包含する。TTYH3は、イオン輸送や細胞容積調節などの細胞プロセスに関与すると考えられているTweetyタンパク質ファミリーのメンバーである。これらのタンパク質は複数の膜貫通ドメインを持つことが特徴で、様々な細胞種においてクロライドチャネルまたはそのようなチャネルの調節因子として機能すると考えられている。これらの化学物質によるTTYH3の活性化は、細胞膜を横切る塩化物イオンのコンダクタンスを変化させ、電気化学的勾配と細胞の恒常性に影響を与える可能性がある。これらの化合物による活性化の正確な様式は、TTYH3との直接的な相互作用が関与し、そのコンフォメーションの変化とそれに続くチャネル活性の上昇をもたらすか、あるいはTTYH3の発現をアップレギュレートするか、あるいはタンパク質を安定化させて細胞膜におけるその存在と機能を確保するといった、より間接的な経路が関与する可能性がある。
TTYH3活性化因子の設計と開発は、タンパク質の構造とそのチャネル活性の生物物理学的メカニズムに関する確かな理解に支えられている。X線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡などの高度なイメージング技術により、TTYH3の3次元構造を明らかにすることができ、活性化剤との潜在的な結合部位やチャネル活性化に必要な構造変化についての洞察を得ることができる。この情報があれば、化学者や分子生物学者は、TTYH3と低分子がどのように相互作用するかをシミュレーションし予測するために、計算機モデリングを利用することができる。これらの予測は候補分子の合成の指針となり、候補分子は次にin vitroおよびin celluloアッセイにかけられ、TTYH3に結合し、クロライドチャネルまたはチャネル制御因子としての機能に影響を与える能力をテストされる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はよく知られたカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを大幅に増加させることができます。このカルシウムの急増は、カルシウムシグナル伝達における役割を考慮すると、細胞機構を刺激して TTYH3 の発現をアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体カルシウムATPアーゼの強力な阻害剤です。このATPアーゼを阻害することで、タプシガリンは細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、これがTTYH3の発現を誘導するシグナルとして作用する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンは強力なイオノフォアであり、細胞膜を通過するカルシウムイオンの量を増やすことで細胞内カルシウム濃度を上昇させます。このカルシウム濃度の上昇は、TTYH3 の発現上昇につながる細胞応答を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させることで知られています。cAMPレベルの上昇は下流のカスケードを駆動し、イオンチャネルの発現増加につながる可能性があり、TTYH3もその可能性に含まれます。 | ||||||
Potassium Chloride | 7447-40-7 | sc-203207 sc-203207A sc-203207B sc-203207C | 500 g 2 kg 5 kg 10 kg | $55.00 $155.00 $285.00 $455.00 | 5 | |
KClで細胞外K+濃度を上昇させると、カルシウムシグナル伝達経路を含む細胞応答に変化を引き起こす可能性がある。これらの変化は、TTYH3の発現亢進をもたらす可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、主に細胞内カルシウム（Ca2+）を減少させます。しかし、細胞はカルシウムレベルの恒常性を維持するために、TTYH3を含むカルシウムチャネルをアップレギュレーションすることで、この減少に対応する可能性があります。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
ホルモンとしてのβ-エストラジオールは、ある種の細胞においてカルシウム流入を刺激することが示されている。このカルシウム流入の増加により、TTYH3の発現が亢進する可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
BAPTA/AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤として作用し、細胞内のカルシウムイオン（Ca2+）濃度を効果的に減少させます。このカルシウムの減少は、TTYH3を含むカルシウムチャネルの代償的なアップレギュレーションを刺激する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
アドレナリンとしても知られるエピネフリンは、多くの種類の細胞においてカルシウムシグナル伝達を刺激することができる。この刺激はTTYH3のようなカルシウムチャネルのアップレギュレーションをもたらすかもしれない。 | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $54.00 | ||
細胞外腔において、ATPはP2X受容体を介してカルシウムの流入を刺激することができる。この刺激された流入は、TTYH3の発現を増加させるかもしれない。 | ||||||