TSSC1阻害剤

一般的なTSSC1阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、エベロリムス CAS 159351-69-6、AZD8055 CAS 100 9298-09-2、INK 128 CAS 1224844-38-5、OSI-027 CAS 936890-98-1。

TSC1（結節性硬化症1型）阻害剤は、ハマルチンとしても知られるTSC1タンパク質の活性を妨害するように設計された化学化合物の一種です。TSC1は、結合パートナーであるTSC2（tuberin）とともに、mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）シグナル伝達経路の制御において重要な役割を果たしています。mTORは、細胞の成長、増殖、代謝の制御に関わる主要な細胞経路です。TSC1とTSC2が正常に機能すると、mTORを阻害する複合体を形成し、タンパク質合成などの細胞プロセスが厳密に制御されるようになります。しかし、TSC1の突然変異や機能異常はmTORの過剰活性化につながり、結節性硬化症（TSC）や各種のがんなどの疾患を引き起こす可能性があります。TSC1阻害剤は、TSC1を特異的に標的として開発された低分子化合物であり、TSC1/TSC2複合体におけるTSC1の役割を妨害します。TSC1の機能を妨げることで、これらの阻害剤はmTORシグナル伝達を調節し、主にmTORC1（mTOR複合体1）経路を阻害することを目的としています。mTORC1経路は活性化されると、細胞増殖とタンパク質合成を促進します。その結果、TSC1阻害剤はこれらのプロセスを減弱させることで機能し、最終的には細胞増殖の減少につながります。その基本原理は、正常な細胞の恒常性維持に不可欠なmTORシグナル伝達経路のバランスを回復させることです。TSC1阻害の基礎となる分子メカニズムを理解することで、研究者たちは、細胞生物学や疾患メカニズムの基礎研究など、さまざまな状況におけるこれらの化合物の応用を模索することができます。