TSARG6阻害剤
一般的なTSARG6阻害剤としては、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、タモキシフェンCAS 10540-29-1、ラロキシフェンCAS 84449-90-1、アナストロゾールCAS 120511-73-1、エクセメスタンCAS 107868-30-4が挙げられるが、これらに限定されない。
TSARG6の化学的阻害剤には、主にホルモンシグナル伝達経路を遮断することで機能する様々な化合物が含まれる。例えば、エストロゲン受容体拮抗薬であるフルベストラントとタモキシフェンは、TSARG6の機能にとって重要な経路であるエストロゲン受容体シグナル伝達を阻害することによって機能する。適切なエストロゲンシグナル伝達がなければ、TSARG6は通常通りには作動できず、その結果阻害される。もう一つの選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるラロキシフェンは、TSARG6の活性が依存するエストロゲン依存性経路を変化させることにより、同様のメカニズムでTSARG6を阻害する。アナストロゾールとエクセメスタンは、ともにアロマターゼ阻害薬であり、全身的にエストロゲン濃度を低下させ、TSARG6を含むエストロゲン関連活性を広範囲に阻害する。レトロゾールは、アロマターゼを阻害することでTSARG6に不可欠なエストロゲンシグナル伝達を阻害し、同様の働きをする。
さらにTSARG6を阻害する、LHRHアゴニストのゴセレリンとリュープロリドは、TSARG6活性を制御するホルモンを含む性ホルモンのレベルを低下させる。ホルモンシグナル伝達を減少させることで、これらの化学物質はTSARG6の適切な機能に必要な経路を制限する。CYP17A1阻害薬であるアビラテロンは、アンドロゲン合成を減少させ、それによってアンドロゲン依存性経路のTSARG6を阻害する。エンザルタミド、アパルタミド、ビカルタミドなどのアンドロゲン受容体拮抗薬は、アンドロゲン制御過程におけるTSARG6の役割に必要なアンドロゲン受容体シグナル伝達を阻害する。これらの受容体を阻害することにより、これらの化学物質は、細胞内での役割を実行するためにアンドロゲン信号の適切な伝達に依存しているTSARG6の機能を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
TSARG6はホルモン調節経路に関与しているため、エストロゲン受容体拮抗薬であるフルベストラントは、TSARG6の正常な機能に必要なエストロゲン受容体シグナル伝達を阻害することで、TSARG6の機能を阻害することができます。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
もう一つのエストロゲン受容体モジュレーターであるタモキシフェンは、TSARG6が関与するエストロゲンシグナル伝達経路を阻害することにより、TSARG6を阻害すると考えられる。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
ラロキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーターであり、その作用はTSARG6が活性を示すエストロゲン依存性の経路を阻害することになる。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールはアロマターゼを阻害し、エストロゲン合成を減少させ、その後TSARG6のエストロゲン関連活性を阻害する。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エクセメスタンはアロマターゼ阻害剤であり、エストロゲン濃度を低下させ、エストロゲン依存性シグナル伝達経路におけるTSARG6の機能を阻害する。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールは、アロマターゼを阻害し、エストロゲンレベルを下げることで、TSARG6がその機能に依存しているエストロゲンシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
酢酸アビラテロンはCYP17A1を阻害してアンドロゲン合成を減少させ、アンドロゲン依存性経路のTSARG6を阻害するであろう。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
アンドロゲン受容体拮抗薬であるエンザルタミドは、アンドロゲン受容体シグナル伝達を遮断することによりTSARG6を阻害することができ、これはアンドロゲン制御過程におけるTSARG6の正常な機能に必要である。 | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
アパルタミドはアンドロゲン受容体阻害剤として作用し、TSARG6が関与するアンドロゲンシグナル伝達経路を阻害することにより、TSARG6の機能を阻害すると考えられる。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
アンドロゲン受容体拮抗薬であるビカルタミドは、TSARG6が作用するアンドロゲン依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、TSARG6を阻害すると考えられる。 | ||||||