TSARG6 アクチベーター

一般的なTSARG6活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

TSARG6活性化物質とは、細胞内シグナル伝達経路を介し、TSARG6の機能的能力を増幅させる化学物質の集合体である。例えばフォルスコリンは、cAMPの増加を触媒することで、PKAを介したリン酸化イベントによってTSARG6の活性化を間接的に促進し、TSARG6のシグナル伝達軸内のタンパク質を標的とすると考えられる。同様に、db-cAMPもcAMPレベルを上昇させるが、より安定なアナログとして、PKA活性化を長時間持続させ、TSARG6の経路関与を持続的にサポートする。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、カルシウム依存性キナーゼを活性化するセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムを上昇させる；これらのキナーゼは、TSARG6が関与するカスケード内のタンパク質をリン酸化し、それによってTSARG6の機能増強をもたらすと予想される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とエピガロカテキンガレート（EGCG）は、それぞれPKCの活性化と競合的プロテインキナーゼの阻害を介して働き、TSARG6の活性を増強する経路に有利に細胞内シグナル伝達のバランスをシフトさせる可能性がある。

さらに、クエン酸シルデナフィル、バルデナフィル、ザプリナスト、ロリプラムなどの化合物によるホスホジエステラーゼ酵素の阻害は、環状ヌクレオチド（cGMPとcAMP）のレベルを上昇させ、それぞれのプロテインキナーゼ（PKGとPKA）を活性化させる。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K阻害時に代償経路を通してシグナル伝達フラックスを迂回させることにより、間接的にTSARG6を刺激する可能性がある。オカダ酸がプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害すると、リン酸化が優勢な細胞状態になり、TSARG6シグナル伝達の枠組みの上流またはその中のタンパク質のリン酸化とその結果としての活性化が促進される可能性がある。