TSARG6 アクチベーター
一般的なTSARG6活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。
TSARG6活性化物質とは、細胞内シグナル伝達経路を介し、TSARG6の機能的能力を増幅させる化学物質の集合体である。例えばフォルスコリンは、cAMPの増加を触媒することで、PKAを介したリン酸化イベントによってTSARG6の活性化を間接的に促進し、TSARG6のシグナル伝達軸内のタンパク質を標的とすると考えられる。同様に、db-cAMPもcAMPレベルを上昇させるが、より安定なアナログとして、PKA活性化を長時間持続させ、TSARG6の経路関与を持続的にサポートする。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、カルシウム依存性キナーゼを活性化するセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムを上昇させる；これらのキナーゼは、TSARG6が関与するカスケード内のタンパク質をリン酸化し、それによってTSARG6の機能増強をもたらすと予想される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とエピガロカテキンガレート（EGCG）は、それぞれPKCの活性化と競合的プロテインキナーゼの阻害を介して働き、TSARG6の活性を増強する経路に有利に細胞内シグナル伝達のバランスをシフトさせる可能性がある。
さらに、クエン酸シルデナフィル、バルデナフィル、ザプリナスト、ロリプラムなどの化合物によるホスホジエステラーゼ酵素の阻害は、環状ヌクレオチド（cGMPとcAMP）のレベルを上昇させ、それぞれのプロテインキナーゼ（PKGとPKA）を活性化させる。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K阻害時に代償経路を通してシグナル伝達フラックスを迂回させることにより、間接的にTSARG6を刺激する可能性がある。オカダ酸がプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害すると、リン酸化が優勢な細胞状態になり、TSARG6シグナル伝達の枠組みの上流またはその中のタンパク質のリン酸化とその結果としての活性化が促進される可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加はプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、TSARG6 が関与する経路のタンパク質など、さまざまな標的をリン酸化し、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、さまざまなシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子です。 PKCは、TSARG6と相互作用したり、TSARG6を制御したりする可能性のある標的タンパク質をリン酸化し、その結果、TSARG6の機能活性が強化されます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを高めることで、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化します。これらのキナーゼはリン酸化し、それによってTSARG6が関与するシグナル伝達カスケード内のタンパク質を活性化する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCG はいくつかのプロテインキナーゼを阻害することが知られており、複数のシグナル伝達経路に影響を与えることが分かっています。 競合する経路を阻害することで、EGCG は TSARG6 を含む経路の活性化へとバランスをシフトさせる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを直接活性化します。 PKAの活性化はTSARG6経路の制御タンパク質のリン酸化につながり、それによってTSARG6の活性が強化されます。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
バルデナフィルはシルデナフィルと同様にPDE5を阻害し、cGMPレベルを増加させ、その結果PKGを活性化します。PKGは、TSARG6のシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質をリン酸化し、その活性を潜在的に高めることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路の調節につながります。PI3Kを阻害することで、TSARG6活性化に関与する代替経路の代償的アップレギュレーションが起こる可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。これにより、TSARG6経路のタンパク質をリン酸化するキナーゼの活性が強化される可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンと同様にカルシウムイオンフォアとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを上昇させます。この増加は、TSARG6が関与する経路を含め、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、TSARG6の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ZaprinastはPDE5およびPDE6を阻害し、cGMPレベルを増加させ、PKGを活性化します。PKGは、TSARG6を調節するものを含む可能性があるシグナル伝達ネットワーク内の標的をリン酸化し、その活性を高めます。 | ||||||