TRMP6阻害剤
一般的なTRMP6阻害剤としては、ジアゾキシドCAS 364-98-7、無水硫酸マグネシウムCAS 7487-88-9、β-エストラジオールCAS 50-28-2、プロゲステロンCAS 57-83-0、アミロリドCAS 2609-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
TRPM6阻害剤は、一過性受容体電位メラスタチン6（TRPM6）イオンチャネルを標的とする化合物の一種です。TRPM6は、マグネシウムの恒常性維持に重要な役割を果たすTRPチャネルファミリーの一員です。TRPM6は、特に細胞膜を介したマグネシウムおよびカルシウムイオンの輸送に関与しています。このチャネルは主に腎臓と腸で発現しており、マグネシウムの吸収と再吸収を促進しています。TRPM6の機能を阻害することで、これらの化合物は細胞膜を横断するイオン流を調節し、マグネシウムの濃度に依存するさまざまな細胞内プロセスに影響を与えることができます。マグネシウムは、酵素の補因子として作用し、細胞代謝に影響を与え、細胞膜を横断するイオン勾配を維持するなど、数多くの生化学反応に不可欠であり、その細胞内濃度の制御は生理学的プロセスにとって極めて重要です。TRPM6の阻害剤は、マグネシウム輸送を分子レベルで支配する生物物理学的および生化学的メカニズムを解明するために研究されています。TRPM6と阻害剤の相互作用を理解することは、イオンチャネルの構造的特徴、例えばチャネルの孔構造や開閉メカニズムの解明に役立つ。また、これらの阻害剤は、細胞内マグネシウムの必要量に応じてTRPM6の活性を調整するフィードバック機構など、マグネシウム恒常性に関わる複雑な制御経路に関する貴重な情報を提供する可能性もある。これらの阻害剤の研究は、イオンチャネル調節のより深い理解につながり、マグネシウム関連の細胞生理学の複雑な仕組みを解明する糸口となる。さらに、TRPM6阻害剤は、マグネシウムの流れの乱れが酵素活性、イオンバランス、細胞シグナル伝達経路全体を含む広範な細胞機能にどのような影響を与えるかを研究する基礎研究にも使用されています。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
ジアゾキシドはカリウムチャネルを開くことで細胞膜を過分極させ、理論的にはTRPM6のマグネシウム輸送機能の必要性を抑制し、代償的な細胞応答としてTRPM6遺伝子発現のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
硫酸マグネシウムによって細胞内のマグネシウムレベルが上昇すると、負のフィードバックループが誘発され、TRPM6の発現が低下してマグネシウムの取り込みがバランスし、マグネシウム過剰に伴う細胞毒性も防止される可能性があります。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-エストラジオールは、TRPM6遺伝子のプロモーターにおける特定のDNA配列と結合するエストロゲン受容体を活性化することで、TRPM6の発現を抑制する効果を発揮し、その結果、遺伝子の転写を抑制するコアクチベーター複合体をリクルートする可能性があります。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンは、核内ホルモン受容体に結合することでTRPM6の発現をダウンレギュレートし、その後、共抑制因子と相互作用して組織特異的な方法でTRPM6遺伝子の転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドは、細胞のナトリウム取り込みを減少させることにより、イオン不均衡を生じさせ、イオン輸送のホメオスタシスに対するより広範な調節の一部として、TRPM6の発現低下を促す可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルのカルシウムチャネル遮断は、細胞内の陽イオン輸送を再調整するためにTRPM6遺伝子発現の抑制を含む代償的な細胞応答を引き起こす可能性があります。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK-506のカルシニューリン阻害作用は、TRPM6遺伝子発現に重要な役割を果たす転写因子の脱リン酸化とそれに続く活性化を阻害することで、TRPM6の転写を減少させる可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することで、転写因子のリン酸化状態を維持し、それらの核への移行とTRPM6プロモーターへの結合を阻止することで、TRPM6遺伝子の発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムによるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）の阻害は、通常TRPM6遺伝子の転写を促進する転写因子の動態を変化させることにより、TRPM6の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、cAMPを上昇させることで間接的にTRPM6の発現を減少させる可能性があり、cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その結果、TRPM6遺伝子の活性を制御する転写調節因子のリン酸化状態を変化させる可能性があります。 | ||||||