TRIM73阻害剤は、三叉モチーフ含有(TRIM)タンパク質ファミリーの特定のメンバー、すなわちTRIM73と相互作用するように設計された化学薬剤のカテゴリーに属する。TRIMタンパク質は、ユビキチン化経路において重要な役割を果たす酵素の一種であるE3ユビキチンリガーゼの多様なグループであり、タンパク質にユビキチンタグを付ける役割を担っている。ユビキチンリガーゼは、タンパク質にユビキチンタグを付ける役割を担っている。このタグ付けは、タンパク質の分解のシグナルとなったり、細胞の位置を変えたり、活性に影響を与えたり、タンパク質相互作用を促進したり阻害したりする。具体的には、これらの阻害剤はTRIM73の活性や発現を標的とし、その機能を分子レベルで調節することを目的としている。TRIM73タンパク質そのものは、RING(Really Interesting New Gene)ドメイン、B-boxドメイン、コイルドコイル領域の存在によって特徴付けられ、これらは総体として細胞内での役割に寄与している。
TRIM73阻害剤の開発は、このタンパク質の構造と、それが影響を及ぼす分子経路の理解によって推進されている。特にTRIM73のRINGドメインは、E2結合酵素から標的基質へのユビキチンの転移に関与するため、そのE3リガーゼ活性にとって極めて重要である。TRIM73を阻害することで、これらの化合物は基質のユビキチン化を変化させ、それによって多くの細胞プロセスに影響を与えることができる。阻害は、TRIM73の活性部位への直接結合、TRIM73の立体構造の変化、基質認識の阻害、E2酵素との相互作用の阻害など、様々なメカニズムで起こりうる。TRIM73の機能を効果的に調節するためには、TRIM73を他のTRIMファミリーメンバーやユビキチン化経路構成要素と区別する必要があるため、TRIM73阻害剤の特異性と選択性は、タンパク質との相互作用にとって極めて重要である。TRIM73阻害剤の研究は、阻害の結果を生化学的レベルで理解するために、分子間相互作用、結合ダイナミクス、タンパク質の構造生物学を探求することを包含している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤であり、このキナーゼを阻害することで、MAPK/ERK経路の活性を低下させる。TRIM73は、この経路によって制御される可能性があるタンパク質であるため、PD 98059の使用は、下流のシグナル伝達が阻害されることで、TRIM73の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達の阻害はAktのリン酸化と活性の低下につながる可能性がある。Aktシグナル伝達はTRIM73の調節に関与している可能性があるため、LY294002によるこの経路の阻害は間接的にTRIM73活性の低下につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。 p38 MAPK経路はストレス反応に関与することが知られており、TRIM73活性がこの反応の一部として調節される場合、SB203580によるp38 MAPKの阻害はTRIM73機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKは、アポトーシスや細胞分化などの制御プロセスに関与しています。TRIM73がこれらのJNK媒介プロセスに関与している場合、SP600125による阻害はTRIM73活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路を抑制します。TRIM73の機能がこのシグナル伝達経路に依存している場合、U0126による阻害はTRIM73活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、PI3K/Akt経路を遮断し、細胞の生存と成長に関与するさまざまなタンパク質を制御することができます。TRIM73がこの経路によって制御されている場合、Wortmanninによってその活性が間接的に低下することになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と代謝の中心となるmTORシグナル伝達経路に干渉します。mTOR経路がTRIM73に調節効果を持つ場合、ラパマイシンはその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK(Rho-associated protein kinase)阻害剤です。ROCKは細胞骨格の形成および細胞収縮に関与しています。TRIM73がこれらの細胞プロセスに関連する機能的役割を持つ場合、Y-27632による阻害によりTRIM73活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、MAPK/ERK経路を抑制するMEK1/2の阻害剤である。もしTRIM73の制御がこの経路と関係しているならば、SL327による阻害はTRIM73の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は広範なプロテインキナーゼC(PKC)阻害剤である。もしTRIM73の活性がPKCを介したシグナル伝達によって調節されているのであれば、Gö 6983による阻害はTRIM73の活性低下につながるであろう。 |