TRIM6-TRIM34 アクチベーター
一般的なTRIM6-TRIM34活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6およびIBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。
TRIM6-TRIM34は、E3ユビキチンリガーゼ活性を増強するために、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することによって機能する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化することによって作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、細胞内の様々な基質をリン酸化することで知られるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAが介在するリン酸化イベントは、TRIM6-TRIM34と相互作用するタンパク質の修飾につながり、それによってリガーゼ活性が増強されるため、極めて重要である。同様に、細胞透過性のcAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、cAMPの作用を模倣してPKAを活性化し、TRIM6-TRIM34シグナル伝達経路の一部であるタンパク質のリン酸化をもたらす。イソプロテレノールとPGE2も、それぞれβアドレナリン受容体とPGE2受容体の活性化を通してではあるが、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くリン酸化事象につながるカスケードを引き起こし、TRIM6-TRIM34の活性化を助ける。
IBMXとロリプラムは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって作用する。cAMPの分解を阻害することで、これらの阻害剤は間接的にPKAの活性化と、それに続くTRIM6-TRIM34と相互作用して活性化しうる基質のリン酸化に寄与する。このプロセスにおける特異性は、ホスホジエステラーゼの特定のクラスであるPDE4を選択的に阻害するロリプラムによってもたらされる。一方、サルブリナルはeIF2αの脱リン酸化を阻害することにより、TRIM6-TRIM34の活性化を含むストレス応答経路を活性化することができる。タプシガルギンとイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、TRIM6-TRIM34に関連するタンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。最後に、Calyculin Aはプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、その結果、細胞内タンパク質のリン酸化状態が全体的に上昇し、そのうちのいくつかはTRIM6-TRIM34のリガーゼ活性の増強に関与している可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMPは細胞透過性cAMPアナログであり、cAMPと同様の作用をします。PKAを活性化し、TRIM6-TRIM34と相互作用する可能性のある基質をリン酸化し、その後のタンパク質のユビキチン化プロセスにおけるリガーゼ活性を強化します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体のアゴニストとして作用し、細胞内cAMPレベルを増加させる可能性があります。 このcAMPの上昇は、TRIM6-TRIM34と相互作用するタンパク質をリン酸化し、その活性を促進する可能性のあるPKAを活性化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジン E2（PGE2）は受容体と相互作用し、細胞内 cAMP の増加につながります。その結果、PKA が活性化され、TRIM6-TRIM34 と結合するタンパク質のリン酸化が起こり、その結果、そのユビキチン化活性が刺激される可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を阻害して蓄積を促します。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、タンパク質のリン酸化を促し、TRIM6-TRIM34のE3リガーゼ機能を強化する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的にPDE4を阻害し、それによってcAMPの分解を防ぎます。増加したcAMPはPKAを活性化し、PKAはTRIM6-TRIM34と相互作用するタンパク質をリン酸化し、そのユビキチンリガーゼ活性を促進する可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤として作用し、ストレス活性化タンパク質キナーゼの活性化につながる可能性があります。これらのキナーゼは、TRIM6-TRIM34と相互作用する基質をリン酸化し、その酵素活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $34.00 $104.00 | 87 | |
サルブリナルは、eIF2αを脱リン酸化するホスファターゼの選択的阻害剤です。リン酸化されたeIF2αはストレス応答経路の活性化につながり、TRIM6-TRIM34ユビキチンリガーゼ活性の増強が含まれる可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化します。これらのキナーゼは、TRIM6-TRIM34のリガーゼ機能の活性化に関与するタンパク質をリン酸化する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性があります。これらのキナーゼは、TRIM6-TRIM34と相互作用するタンパク質を標的とし、その機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。これにより、TRIM6-TRIM34の活性を制御するタンパク質のリン酸化状態が強化され、その結果、TRIM6-TRIM34が活性化される可能性があります。 | ||||||