TPRG1阻害剤
一般的なTPRG1阻害剤としては、Gefitinib CAS 184475-35-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、Sorafenib CAS 284461-73-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
TPRG1阻害剤には、TPRG1が関与する特定のシグナル伝達経路を標的とすることで、TPRG1の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。EGFR阻害剤であるゲフィチニブやエルロチニブのような化合物は、EGFR経路を介したシグナル伝達を減少させ、細胞の生存と増殖に重要なPI3K/ACT経路に影響を与えることで、TPRG1の活性低下につながる可能性がある。同様に、PI3K阻害剤LY 294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を阻害することにより、間接的にTPRG1の機能を高める可能性のあるキナーゼであるAKTの活性化を減少させる。一方、mTOR阻害剤ラパマイシンは、TPRG1が関与している可能性のあるタンパク質合成と細胞増殖に不可欠なmTORC1複合体を破壊し、間接的にTPRG1活性の低下をもたらす。
TPRG1活性のさらなる調節は、MEK阻害剤であるU0126やPD 98059などの化合物によるMAPK/ERK経路の阻害によって達成されるが、この経路はTPRG1が影響を及ぼす可能性のある細胞プロセスに関与しているため、間接的にTPRG1の機能低下をもたらす可能性がある。RAFキナーゼ阻害剤ZM 336372とマルチキナーゼ阻害剤ソラフェニブも、RAF/MEK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害することにより、この効果に寄与する。さらに、JNK阻害剤SP600125は、ストレス応答経路での役割を通じてTPRG1活性を低下させる可能性があり、一方、TPRG1が炎症応答シグナル伝達と関連している場合には、SB 203580のp38 MAPKシグナル伝達阻害がTPRG1活性の低下につながる可能性がある。最後に、スニチニブがVEGFRやPDGFRのような受容体チロシンキナーゼを幅広く阻害することは、これらの受容体が制御する経路に影響を与えることによってTPRG1活性を低下させる可能性があり、これらの阻害剤が間接的にTPRG1の機能的活性を低下させる多様なメカニズムをさらに示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、PI3K/AKT経路などの下流のシグナル伝達経路を減少させることができます。AKTは生存シグナルを促進する役割を果たしており、間接的にTPRG1の機能を強化する可能性があるため、AKTが阻害されると、TPRG1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体を阻害することでタンパク質合成と細胞増殖を低下させます。TPRG1は細胞増殖と関連しているため、mTORの阻害は間接的にTPRG1の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、RAF/MEK/ERK経路を阻害する可能性があり、この経路は細胞増殖に関与しており、TPRG1が役割を果たしている可能性があるため、間接的にTPRG1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3K阻害剤であり、細胞の生存と増殖に重要なPI3K/AKT経路を遮断します。この経路の阻害は、TPRG1の機能がPI3K/AKTシグナル伝達に依存している可能性があるため、TPRG1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害することでTPRG1の活性を低下させる可能性があります。なぜなら、MAPK/ERKシグナル伝達は、TPRG1が関与している可能性があるものを含む、さまざまな細胞プロセスに関与しているからです。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MEK阻害剤のひとつであり、ERK経路の活性化を低下させることができます。これにより、TPRG1が関与する細胞プロセスに間接的に影響を与えることで、TPRG1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性を低下させ、TPRG1が利用する可能性がある同じPI3K/AKT経路に影響を与えることで、TPRG1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはゲフィチニブと同様のEGFR阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を減少させ、TPRG1が依存している可能性があるPI3K/AKTなどの下流経路に間接的に影響を与えることで、TPRG1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、ストレス応答やアポトーシスに関与するJNK経路の活性を低下させることができます。JNKシグナル伝達を阻害することで、TPRG1がこの経路に関与している場合、TPRG1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKの機能を低下させ、炎症反応に影響を与え、TPRG1がp38 MAPKシグナル伝達と関連している場合、TPRG1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||