TOR1阻害剤は、細胞および分子研究の領域で大きな注目を集めている分子群である。その中核をなすTOR1(Target Of Rapamycin 1)は、数多くの重要な細胞プロセスの編成における要となるタンパク質である。これらのプロセスには、細胞の成長、増殖、代謝、様々な環境的合図に対する応答などが複雑に絡み合っている。この化学クラスの阻害剤は、TOR1タンパク質が支配する複雑なシグナル伝達経路を複雑に調節することによって作用する。このクラスの阻害剤は、特定の細胞タンパク質、主にFK506結合タンパク質12(FKBP12)と複合体を形成し、TOR1の下流のシグナル伝達を阻害することによって影響力を発揮する。この阻害作用は、タンパク質合成、細胞増殖、代謝の調節など、さまざまな作用を引き起こす。
もう一つのサブセットは、ATP競合型キナーゼ阻害剤である。これらの阻害剤は、TOR1の触媒ドメインを直接標的として作用し、そのキナーゼ活性を阻害し、その結果、重要な細胞経路を調節する。注目すべきは、TOR1阻害剤のサブセットが、mTORC1とmTORC2複合体の両方を同時に標的とする特異的能力を示すことである。この二重特異性は、細胞内シグナル伝達カスケードへの影響を増幅し、様々な細胞プロセスの微調整に寄与する。これらの阻害剤の構造の多様性は、TOR1の複雑な制御機構を操作するために研究者たちが行ってきた多面的なアプローチを反映している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
RAD001としても知られるエベロリムスは、ラパマイシンの誘導体であり、FKBPに結合することで同様に機能する。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は選択的mTOR阻害剤であり、mTORC1とmTORC2の両方の複合体を阻害する。様々な癌細胞株に対して抗増殖活性を示した。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055はATP競合型のmTORキナーゼ活性阻害剤で、mTORC1とmTORCの両方を標的とし、様々ながんモデルにおいて腫瘍増殖抑制効果を示している。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
本化合物はmTORキナーゼ阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2の活性を阻害し、抗増殖作用を示す。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027は、mTORC1およびmTORC2複合体に対する選択性を示すmTORキナーゼ阻害剤である。 | ||||||
N-Ethyl-N′-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea | 1207360-89-1 | sc-496573 | 5 mg | $480.00 | ||
GDC-0349は、mTORC1とmTORCの両方を阻害する強力かつ選択的なmTORキナーゼ阻害剤であり、がん研究のための研究において有望視されている。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
作用機序・特記事項] TAK-228は、mTORC1とmTORC2の2つのキナーゼを阻害するmTORキナーゼ阻害薬である。本薬は、癌および他の疾患の研究モデルで研究されている。 | ||||||