TNNI3K阻害剤
一般的なTNNI3K阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、5-ヨードツベルシジン（CAS 24386-93-4）、 スニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4、ダサチニブ CAS 302962-49-8、コビメチニブ CAS 934660-93-2。
TNNI3K阻害剤は、特定の細胞プロセスを調節する潜在的な役割を持つことから、分子生物学および薬理学の分野で大きな注目を集めている化合物の一種である。これらの阻害剤は、様々な組織、特に心筋に存在するセリン・スレオニンキナーゼであるTNNI3K酵素を標的とするように設計されている。心臓特異的キナーゼTNNI3K（cTnI-interacting kinase）としても知られるTNNI3Kの主な機能は、心臓の筋収縮の制御に関与する重要なタンパク質であるトロポニンI（cTnI）をリン酸化することである。TNNI3Kの活性を阻害することにより、これらの化合物は様々な細胞内シグナル伝達経路や生理学的反応に影響を与える可能性があるが、その正確な作用機序についてはまだ研究中である。
TNNI3K阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することで機能し、基質であるcTnIをリン酸化しないようにする。cTnIのリン酸化は心筋細胞におけるカルシウムの取り扱いと密接に関連しているため、この阻害は細胞内カルシウムレベルの変化につながる可能性がある。その結果、TNNI3K阻害剤は心臓の収縮力と電気的シグナル伝達に影響を与える可能性があり、心臓の研究において注目されている。さらに、TNNI3Kは骨格筋やある種の神経組織など、他の組織にも存在することから、これらの阻害剤は心筋系以外にも広い意味を持つ可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、キナーゼの触媒部位への結合においてATPと競合することにより、TNNI3Kを含むプロテインキナーゼの強力な非選択的阻害剤である。 | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼ阻害剤であり、ATP結合部位に結合することでTNNI3Kのような他のキナーゼも阻害し、触媒活性を阻害することができる。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブはマルチターゲットの受容体チロシンキナーゼ阻害剤で、キナーゼドメインへの結合をATPと競合させることによりTNNI3Kの活性を阻害することができる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広範なチロシンキナーゼ阻害剤で、TNNI3KのATP結合部位に結合することによりTNNI3Kを阻害し、キナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
コビメチニブはMEK阻害薬であり、TNNI3Kが関与する下流のシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にTNNI3Kの活性を阻害することができる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6の選択的阻害剤であり、TNNI3Kが制御する可能性のある細胞周期や増殖経路に影響を与えることで、間接的にTNNI3Kの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
AZD7762はチェックポイント・キナーゼ阻害剤であり、TNNI3Kが役割を果たす可能性のあるDNA損傷応答経路に影響を与えることで、間接的にTNNI3Kの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2を標的とする二重チロシンキナーゼ阻害薬であり、TNNI3Kが関連する可能性のある受容体チロシンキナーゼシグナル伝達を阻害することにより、間接的にTNNI3Kを阻害することができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはマルチキナーゼ阻害剤であり、TNNI3Kが影響を及ぼす可能性のあるRAF/MEK/ERKを含む様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、間接的にTNNI3Kを阻害することができる。 | ||||||