TMTC1阻害剤
一般的なTMTC1阻害剤としては、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Castanospermine CAS 79831-76-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
TMTC1の化学的阻害剤は、タンパク質の適切なフォールディング、安定性、局在化に重要なグリコシル化過程を標的とする様々なメカニズムにより、その正常な機能を阻害する。ツニカマイシンは、N-結合型グリコシル化を阻害することにより、タンパク質のグリコシル化の初期段階に直接作用し、糖鎖が結合しないためにTMTC1が不適切に折り畳まれることになる。同様に、スウェノニンとキフネンシンは、それぞれマンノシダーゼIIとマンノシダーゼIを阻害することによって糖タンパク質のプロセシングを阻害する。これらの作用により、TMTC1の成熟に必要なマンノース残基の正しいトリミングが妨げられ、その適切な機能が阻害される。ブレフェルジンAは、小胞体輸送に関与するADPリボシル化因子を標的とすることで、小胞体とゴルジ体間の輸送を阻害する。このことは、TMTC1の小胞体内での滞留と、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積につながる。
カスタノスペルミンや構造的に関連するデオキシノジリマイシンや1-デオキシノジリマイシンなどの阻害剤は、N-結合型グリコシル化におけるグルコース残基のトリミングを担うグルコシダーゼ酵素を標的とする。グルコシダーゼはN-結合型グリコシル化におけるグルコース残基のトリミングを担う。グルコシダーゼの作用により、ミスフォールディングしたTMTC1タンパク質が小胞体内に蓄積する。マンノシダーゼ阻害剤であるデオキシマンノジリマイシンも、TMTC1の正しいグリコシル化に不可欠なマンノース残基のプロセッシングに影響を与えることにより、同様の結果をもたらす。一方、エンドグリコシダーゼHは、N-結合型糖タンパク質から特定のオリゴ糖を切断し、TMTC1の安定性と機能にとって重要なグリコシル化を除去する。最後に、α-グルコシダーゼI阻害剤であるセルゴシビルは、TMTC1の適切なフォールディングと局在化に重要なN-結合型グリコシル化経路を開始する酵素を阻害し、その機能障害につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycinは、多くのタンパク質の折りたたみと安定化に不可欠なプロセスであるN-結合型糖鎖形成を阻害します。TMTC1はオリゴサッカライド転移酵素複合体で機能すると予測されているため、糖鎖形成の阻害はTMTC1の不適切な折りたたみと機能につながる可能性があります。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、ゴルジ装置における糖タンパク質の処理に重要なマンノシダーゼIIを阻害します。この阻害により、ゴルジ装置で翻訳後修飾を受ける可能性が高いTMTC1の適切な処理と成熟が妨げられる可能性があります。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンは、小胞体におけるN型糖鎖の初期処理に関与するマンノシダーゼIの強力な阻害剤です。阻害によりTMTC1の糖鎖形成状態と成熟に影響が及び、機能不全状態を引き起こします。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAは、ADPリボシル化因子（Arf）を阻害することで小胞体からゴルジ体への輸送を妨害し、TMTC1のようなタンパク質の輸送と局在に影響を与えます。この輸送が妨害されると、TMTC1を含む異常なフォールディングをしたタンパク質が小胞体に蓄積する可能性があります。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、N-結合型糖鎖形成におけるグルコース残基のトリミングを阻害します。この阻害により、TMTC1タンパク質が正常に折りたたまれず、小胞体から輸送されなくなる可能性があり、その結果、細胞内の機能部位に到達できなくなります。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、N型糖鎖のプロセシングに関与する酵素であるグルコシダーゼIおよびIIを阻害します。この阻害は、TMTC1の適切なフォールディングを妨害し、ERでの滞留または急速な分解による機能喪失につながる可能性があります。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンはマンノシダーゼ阻害剤であり、糖タンパク質のマンノースのトリミングに影響を与えます。TMTC1は成熟の過程で糖鎖修飾を受ける可能性が高いため、このような阻害はTMTC1の正しいプロセシングと機能を妨げる可能性があります。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Golgicide Aは、特に小GTPaseのArfファミリーに対するGEFであるゴルジ体BFA抵抗因子1（GBF1）を阻害します。GBF1の阻害は、ゴルジ体におけるTMTC1の処理と輸送を妨害し、結果としてTMTC1の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルは、N-結合型糖鎖形成経路に関与する酵素であるα-グルコシダーゼIの阻害剤です。この酵素の阻害は、TMTC1を含む糖タンパク質の不適切な折りたたみや局在異常を引き起こし、その結果、その正常な機能を阻害します。 | ||||||