TMEM98阻害剤

一般的なTMEM98阻害剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、ゲニステイン（CAS 446-72-0）、PD173 074 CAS 219580-11-7、Zebularine CAS 3690-10-6、BIX01294 塩酸塩 CAS 1392399-03-9 などがある。

TMEM98はTransmembrane Protein 98（膜貫通タンパク質98）の略で、その命名からも示唆されるように、細胞膜をまたぐタンパク質である。他の膜貫通タンパク質と同様に、TMEM98は細胞内部環境と外部環境との相互作用を必要とする細胞プロセスに関与していると考えられる。これらのプロセスは、シグナル伝達カスケード、物質輸送、細胞構造と完全性の維持など多岐にわたる。膜貫通タンパク質が持ちうる機能が膨大であることを考えると、TMEM98の正確な役割を突き止めるには、その分子パートナー、組織分布、細胞あるいは環境刺激に対する反応を理解する必要がある。

TMEM98を標的とする阻害剤は、タンパク質の正常な機能を調節するように設計された化学物質である。このような調節は、TMEM98の細胞膜内での適切な局在を妨げたり、パートナータンパク質や他の分子との相互作用を妨げたり、あるいは本来のコンフォメーションを変化させてその機能を発揮できないようにすることによって達成されるかもしれない。TMEM98が膜貫通型であることから、阻害剤としては脂溶性分子か、タンパク質の親水性領域と疎水性領域の両方と相互作用できる両親媒性化合物が考えられる。あるいは、タンパク質の発現や翻訳後修飾に介入できる分子も効果的な阻害剤となりうる。TMEM98を阻害することにより、そのタンパク質が関与する細胞内プロセスに変化が起こることが期待される。これらの過程をより深く理解することで、TMEM98の生理学的役割、場合によっては病態生理学的役割についての洞察を得ることができる。TMEM98の阻害によって影響を受ける相互作用やメカニズムから、細胞の恒常性維持におけるこのタンパク質の重要性を解明することができ、TMEM98が細胞内で監督している分子事象の微妙なバランスを包括的に見ることができる。