EX 527 の分子構造、CAS番号: 49843-98-3
EX 527 (CAS 49843-98-3)
参考文献をチェックします (32)
別名:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
アプリケーション:
EX 527は、SIRT1クラスIIIヒストン脱アセチル化酵素の強力な阻害剤であり、SIRT2およびSIRT3に対して選択的です。
CAS 番号:
49843-98-3
純度:
≥95%
分子量:
248.71
分子式:
C13H13ClN2O
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
EX 527は、SIRT1クラスIIIヒストン脱アセチル化酵素の強力かつ選択的阻害剤であり、脱アセチル化プロセスに続く酵素からの脱アセチル化ペプチドおよびO-アセチル-ADP-リボースの放出を阻害すると考えられている。E X527はSIRT1と細胞調節の間の関係を研究するための強力なツールとして用いられてきた。アクチン細胞骨格の再構成に関与する蛋白質であるコルタクチンの脱アセチル化は細胞運動性およびおそらく腫瘍形成と関連しており、EX 527によるこの脱アセチル化の阻害は細胞運動性の低下と関連していた。EX 527によるSIRT1の遮断は,重要な腫瘍抑制蛋白質p53の脱アセチル化も同様にSIRT1によって媒介されることを示した。EX 527は他のサーチュインファミリーデアセチラーゼをはるかに高濃度(IC50=SIRT2およびSIRT3についてそれぞれ19.6および48.7 μM)でのみ阻害する。
EX 527 (CAS 49843-98-3) 参考文献
- 脱アセチル化酵素SIRT1の強力かつ選択的阻害剤としてのインドール類の発見。 | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- SIRT1触媒活性の阻害は, p53のアセチル化を増加させるが, DNA損傷後の細胞生存に変化はない。 | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- 2型糖尿病の治療薬としてのSIRT1の低分子活性化剤。 | Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
- SIRT1によるコータクチンの脱アセチル化は細胞遊走を促進する。 | Zhang, Y., et al. 2009. Oncogene. 28: 445-60. PMID: 18850005
- Ex-527は, サーチュイン特有のNAD+依存的脱アセチル化機構を利用してサーチュインを阻害する。 | Gertz, M., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: E2772-81. PMID: 23840057
- NAMPTの阻害は, Sirt1/AMPKα/SREBP1シグナル伝達経路を制御することにより, マウスの高脂肪食誘導性肝脂肪症を悪化させる。 | Wang, LF., et al. 2017. Lipids Health Dis. 16: 82. PMID: 28449683
- SIRT1阻害剤EX-527は, mTORの活性化を抑制し, 内毒素症マウスの急性肺障害を緩和する。 | Huang, J., et al. 2017. Innate Immun. 23: 678-686. PMID: 28952835
- 心筋虚血・再灌流傷害ラットにチリアニンを前投与すると, AMPK/SIRT1/PGC-1αシグナル伝達経路を介して, ミトコンドリアのエネルギー代謝と酸化ストレスが改善する。 | Tian, L., et al. 2019. J Pharmacol Sci. 139: 352-360. PMID: 30910451
- SIRT1/PGC-1経路の活性化は, オートファジー/ミトファジーを誘発し, 腸上皮細胞における酸化的損傷を抑制する。 | Liang, D., et al. 2020. Biochimie. 170: 10-20. PMID: 31830513
- 高脂肪食誘発糖尿病性腎症に対するEX-527の保護効果。 | Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
- EX-527はZuckerラットにおいてSIRT4をアップレギュレートすることにより, 高脂肪食誘発性肝脂肪症および線維症の進行を抑制する。 | Kundu, A., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32365537
- バイカリンは認知機能障害を改善し, SIRT1/HMGB1経路を介してLPS誘発神経炎症からミクログリアを保護する。 | Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
- ポリスルフィドを介したSIRT1の硫酸化は, p65 NF-κBとSTAT3のリン酸化とアセチル化を抑制することにより, 糖尿病性腎症を予防する。 | Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
- グリチルリチンは, IL-17AとSIRT1-STAT3軸を介して部分的に乾癬の病態を改善する。 | Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
- Risaのダウンレギュレーションは, 糖尿病性腎症におけるオートファジーを促進することにより, ポドサイト傷害を改善する。 | Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465
の阻害剤である：
1200013P24Rik, 2310042D19Rik, Ataxin-7, CRY1, DHRS6, ERRβ, EYA1, FNDC1, G6Pase-β, H2al3, IGFL2, LEUTX, LOC100041376, LOC150383_2210021J22Rik, Med17, MYBBP1A, NAT-13, NMNAT-3, NP220, SG2NA, Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT3, SIRT4, SIRT5, SIRT6, SIRT7, Sox-8, SUT-1, TAF II p70, TAF9A, TMEM59, TMEM98, TRF2, Vmn2r109.のアクティベーター：
HoxD8, Set2, Sir4, VSTM1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | $85.00 |